[发明专利]金挖耳内酯化合物在制备治疗炎症引起疾病药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202011293986.8 申请日: 2020-11-18
公开(公告)号: CN112402412B 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 邹忠梅;张涛;李凌宇;于猛;张宏武 申请(专利权)人: 中国医学科学院药用植物研究所
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P29/00;C07D307/93;A61P11/06;A61P1/00;A61P37/08;A61P11/02;A61P27/02;A61P11/04;A61P11/00;A61P17/00;A61P11/14
代理公司: 北京递进知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11414 代理人: 郭超栋;田丰
地址: 100193 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 金挖耳 内酯 化合物 制备 治疗 炎症 引起 疾病 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种金挖耳内酯化合物在制备治疗炎症引起疾病药物中的应用,其特征在于,

所述炎症引起疾病为哮喘,所述金挖耳内酯化合物选自以下:

incaspitolide D:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-异丁酰氧基-9-异丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

cardivarolide F:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-当归酰氧基-9-当归酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

cardivarolide G:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-当归酰氧基-9-3-甲基丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

cardivarolide H:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-3-异丁酰氧基-9-当归酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

divarolide E:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-3-甲基丁酰氧基-9-3-甲基丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

divarolide F:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-异丁酰氧基-9-2-甲基丙烯酰基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

divarolide G:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-2-甲基丁酰氧基-9-2-甲基丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

金挖耳内酯X1:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-异丁酰氧基-9-3-甲基丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

金挖耳内酯X2:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-2-甲基丁酰氧基-9-3-甲基丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯、

金挖耳内酯X3:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-当归酰氧基-9-2-甲基丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯或

金挖耳内酯X4:(4R,5R,6S,7R,8R,9R,10R)-4,8-双羟基-5-当归酰氧基-9-异丁酰氧基-3-酮-吉玛烷-6,12-内酯。

2.如权利要求1所述应用,其特征在于,所述化合物由以下步骤制成:

用浓度为50-95%的有机溶剂提取天名精属植物的花、根、茎叶或全草,提取物用水分散后用乙酸乙酯萃取后,取乙酸乙酯部分,回收乙酸乙酯,得到的萃取物过层析柱分离得到所述化合物,该化合物再经过制备液相色谱及半制备液相色谱可得到高纯度单体化合物。

3.如权利要求2所述应用,其特征在于,所述有机溶剂为:甲醇、乙醇、丙酮、乙醚及乙酸乙酯中的一种。

4.如权利要求2所述应用,其特征在于,所述萃取物首先采用硅胶柱层析分离,用二氯甲烷-甲醇200:1,60:1,30:1进行梯度洗脱,收集30:1部分,回收溶剂至干,再采用凝胶柱层析进行纯化,以甲醇、二氯甲烷-甲醇1:1或丙酮为洗脱剂洗脱,收集洗脱液,回收溶剂至干,得到所述化合物。

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