[发明专利]一种麻黄提取物及其活性成分和用途

说明书

本发明涉及药学领域，特别是涉及一种可抑制新型冠状病毒3CL蛋白水解酶的麻黄提取物及其活性成分及其用途。所述麻黄提取物为麻黄水提物和麻黄醇提物，所述活性成分包括草棉黄素、没食子酸、槲皮素及芹菜素。本发明的麻黄提取物及其活性成分可用于治疗新型冠状病毒感染。

技术领域

本发明属于药学领域，特别是涉及一种麻黄提取物及其活性成分及其医药用途。

背景技术

由新冠病毒(SARS-CoV-2)引起的病毒性肺炎(COVID-19)已成为国际关注的突发公共卫生事件。该病毒一般通过呼吸道分泌物排出，可通过飞沫传播，也可通过接触传播等。在病毒感染宿主的过程中，新冠病毒中的3CL蛋白水解酶(又称为M^pro)是一类半胱氨酸水解酶，能够在病毒复制过程中裂解多聚蛋白，生成多个有活性的功能蛋白，在病毒的转录和复制中起重要作用。因此，3CL蛋白水解酶可作为抗新冠病毒的关键安全的治疗靶标。目前对于新冠病毒感染的预防和治疗临床尚无特效药。因此，以新冠病毒3CL蛋白水解酶为靶标，寻找一种安全高效，且对3CL蛋白酶水解活性有显著抑制的中草药或其活性部位，将对于新冠病毒的预防及辅助治疗具有重要意义。

麻黄为麻黄科麻黄属草本状灌木草麻黄Ephedra sinica Stapf.、中麻黄Ephedraintermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.的干燥草质茎，为临床常用的中药，有疏解机表、化痰止咳、利水消肿等功效，用于风寒感冒、胸闷喘咳、风湿痹痛等症。

发明内容

针对当前抗新冠病毒药物研发现状，本申请的发明人以新冠3CL蛋白水解酶为靶点，开展了中草药及其化学成分抑制新冠3CL蛋白水解酶的规模化筛选，结果发现麻黄水提物、麻黄非生物碱部位及其主要单体成分草棉黄素等对新冠病毒3CL蛋白水解酶水解活性均有显著的抑制作用。故而，可将其应用于药物、口服液、漱口水、消毒湿巾、消毒液及外用洗液中，可用于新冠病毒的消杀和日常预防。

进而，本发明首先提供了一种可抑制新型冠状病毒3CL蛋白水解酶的麻黄水提物，所述麻黄水提物可由如下方法制得：取1kg麻黄，粉碎，加10L的纯水，浸泡30分钟，加热至沸，煎煮20分钟，收集药液；再加8L纯水，加热至沸，煎煮15分钟，合并煎液，过滤，煎液减压浓缩至2L，浓缩液喷雾干燥，收集干粉，即得。

本发明的第二方面是提供了所述的麻黄水提物在制备可抑制新型冠状病毒3CL蛋白水解酶的药物中的应用。

本发明的第三方面是提供了所述的麻黄水提物在制备可抑制新型冠状病毒3CL蛋白水解酶的口服液或消毒洗液制品中的应用，所述消毒洗液制品选自洗手液、消毒液、消毒凝胶、洗衣液、沐浴液、洗发剂、洗洁精、清洁剂、漱口液或消毒湿纸巾。

本发明的第四方面是提供了一种可抑制新型冠状病毒3CL蛋白水解酶的麻黄醇提物，所述麻黄醇提物可由如下方法制得：将麻黄粉碎，按料液比1：5用75％-95％乙醇浸泡，80℃下回流提取3次，过滤得提取液，重复提取三次后合并提取液，加甲醇溶解再用正庚烷萃取3次，回收溶剂，得甲醇层提取物和正庚烷层提取物；取甲醇层提取物溶于体积比为25：75：0.1的甲醇-水-甲酸溶液中，再以12 000r/min离心20min，得上清液和沉淀；取上清液上样AC₁₈ SPE柱，依次用体积比为0.1：100的甲酸-水和体积比为5：95：0.1的甲醇-水-甲酸溶液洗脱，富集，真空减压、浓缩干燥。

较优选的，所述的麻黄醇提物含有草棉黄素、没食子酸、槲皮素和芹菜素。

本发明的第五方面是提供了上述麻黄醇提物在制备可抑制新型冠状病毒3CL蛋白水解酶的药物中的应用。

本发明的第六方面是提供了上述麻黄醇提物在制备可抑制新型冠状病毒3CL蛋白水解酶的口服液或消毒洗液制品中的应用，所述消毒洗液制品选自洗手液、消毒液、消毒凝胶、洗衣液、沐浴液、洗发剂、洗洁精、清洁剂、漱口液或消毒湿纸巾。