[发明专利]一种硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011302093.5 | 申请日： | 2020-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN112300148B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 李增;刘治成 | 申请（专利权）人： | 安徽医科大学 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/4439;A61P35/00;A61P1/00 |
| 代理公司： | 合肥洪雷知识产权代理事务所(普通合伙) 34164 | 代理人： | 郎海云 |
| 地址： | 230032*** | 国省代码： | 安徽;34 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硝酸 no 体型 吡啶 联噁唑类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物，其特征在于，其结构式如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)中，n为1或2；
化合物结构式是以下任意一种：
所述的硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物的制备合成路线如下：
具体步骤为：
(1)将2，6-吡啶二甲醛溶于甲醇中，依次加入2倍量的TosMIC和4倍量的K2CO3，反应生成2，6-吡啶二噁唑1，然后与2-溴-5-甲氧基吡啶在CuI/Pd(OAC)2/PCy3·HBF4催化下反应生成中间体2，随后在三溴化硼的作用下脱去甲基得到目标产物3；
(2)将溴代醇4/5在浓硫酸和发烟硝酸反应的条件下得目标化合物溴代硝酸酯类NO供体化合物6/7；
(3)目标产物3与不同的溴代硝酸酯类NO供体化合物6/7在DBU催化的条件下反应缩合得目标化合物8a和8b。
2.一种如权利要求1所述的硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其结构式如式(Ⅰ)所示，其中，n为1或2。
3.一种如权利要求1-2任一项所述的硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物的应用，其特征在于，所述的硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为食道癌或胃癌。
5.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有治疗有效量的权利要求1-2任一项所述的硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安徽医科大学，未经安徽医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202011302093.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
