[发明专利]一类莫西沙星类药物衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202011306050.4 | 申请日: | 2020-11-20 |
公开(公告)号: | CN112409352B | 公开(公告)日: | 2022-05-24 |
发明(设计)人: | 唐本忠;秦安军;王柄楠;胡蓉蓉;赵祖金;王志明 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C09K11/06;G01N21/64;C12Q1/00;A61P31/04 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 何淑珍;江裕强 |
地址: | 510640 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 西沙 类药物 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类莫西沙星类药物衍生物,其特征在于,结构为式I:
式I
其中:X为一价阴离子;n为1~17任一整数;
所述R独立的为以下a基团:
其中,*为连接位置。
2.根据权利要求1所述莫西沙星类药物衍生物,其特征在于,所述一价阴离子选自I-、Br-、Cl-、OH-、BF4-、NO3-、PF6-、乳酸根离子CH3CH(OH)COO-、枸椽酸根离子C5H7O5COO-。
3.权利要求1~2任一项所述的莫西沙星类药物衍生物的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:
将莫西沙星和有机阳离子烷基溴化物溶于有机溶剂中,在碱性化合物的作用下反应,获得莫西沙星类药物衍生物;
所述有机阳离子烷基溴化物的结构为;
所述n为1~17任一整数;R独立的为三苯基膦盐的有机阳离子;
通过上述制备方法,得到莫西沙星类药物衍生物中阴离子为Br-,记为含溴的莫西沙星类药物衍生物;
当莫西沙星类药物衍生物结构中阴离子为除了Br-以外其他的一价阴离子时,采用MX1与含溴的莫西沙星类药物衍生物作用,得到所需阴离子的莫西沙星类药物衍生物;其中MX1中M为一价金属离子,X1为除了Br-以外其他的一价阴离子。
4.根据权利要求3所述的莫西沙星类药物衍生物的制备方法,其特征在于,所述反应以有机溶剂为反应介质,所述有机溶剂为乙腈、N, N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中的至少一种;所述碱性化合物为碳酸氢钠、碳酸钾、磷酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾中一种以上。
5.根据权利要求3或4所述的莫西沙星类药物衍生物的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为60~120 ℃;所述反应的时间为10 h以上;所述莫西沙星和有机阳离子烷基溴化物摩尔比为1:(1.1~2.5);所述莫西沙星与碱性化合物的摩尔比为1:(1.5~3)。
6.权利要求1~2任一项所述的莫西沙星类药物衍生物的应用,其特征在于,所述莫西沙星类药物衍生物用于制备对细胞线粒体特异性染色的试剂;所述的染色为对线粒体选择性荧光成像,所述应用不包括以有生命体的人体或动物体为实施对象用于疾病诊断或治疗为目的应用。
7.权利要求1~2任一项所述莫西沙星类药物衍生物的应用,其特征在于,所述莫西沙星类药物衍生物用于制备对表面带负电荷微生物染色的试剂,用以识别和区分带带电性不同的微生物,所述应用不包括以有生命体的人体或动物体为实施对象用于疾病诊断或治疗为目的应用。
8.权利要求1~2任一项所述莫西沙星类药物衍生物的应用,其特征在于,所述莫西沙星类药物衍生物用于制备区分微生物死活状态的试剂,此处的区分是指莫西沙星类药物衍生物对活的微生物不能进行染色,微生物死后,对其进行染色,所述应用不包括以有生命体的人体或动物体为实施对象用于疾病诊断或治疗为目的应用。
9.权利要求1~2任一项所述莫西沙星类药物衍生物的应用,其特征在于,所述莫西沙星类药物衍生物用于制备抗菌剂。
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