[发明专利]一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法，以重量份数计，每100份中包括原料有：氟苯尼考5‑30份，包合物10‑60份，助溶剂2‑10份，其余为填充剂；本发明采用包合技术，通过喷雾干燥得到氟苯尼考可溶性粉；包合物通过烘干8‑12h后再使用，增加了包合物的包合空间，掩盖其不良气味和苦味，提高了传统的氟苯尼考可溶性粉的适口性，增加了其溶解度，稳定地释放出活性成分，从而提高了生物利用度；本发明所制备的产品溶解性高，流动性好，水分低，稳定性良好，其质量远高于兽药典质量标准。

技术领域

本发明涉及兽药制剂技术领域，具体是一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考又称氟洛芬、氟甲砜霉素。属于酰胺醇类广谱抗菌药，是一种动物专用抗生素，用于敏感细菌所致的鸡、猪及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著，在临床上应用广泛。随着养猪规模大型化、颗粒料的广泛应用，饮水给药的便捷性、及时性、灵活性等优势日渐突出。目前药物饮水给药时，常常采用先按临床用量10-20倍浓配，溶解澄清后，再通过加压泵供水系统或贮水箱稀释至临床用量。用户在日常使用饮水性药物时，对饮水性药物的溶解度都希望越大越好。

氟苯尼考在水中几乎不溶，在水中饱和溶解度为1.4-1.5mg/ml。因此氟苯尼考无法满足通过饮水给药的要求，极大地降低了动物的吸收率，降低了其生物利用度，不能发挥其最大疗效。为了解决上述问题，研制一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法具有十分重要的意义。

发明内容

本发明的目的就是为了解决氟苯尼考无法满足通过饮水给药，极大地降低了动物的吸收率，降低了其生物利用度，不能发挥其最大疗效等问题，提供了一种氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。

为实现上述目的，本发明是通过以下技术方案来实现的：

本发明的一种氟苯尼考可溶性粉，以重量份数计，每100份中包括原料有：氟苯尼考5-30份，包合物10-60份，助溶剂2-10份，其余为填充剂。

优选地，本发明中所述包合物为倍他环糊精、甲基倍他环糊精、乙基倍他环糊精、羟丙倍他环糊精等环糊精衍生物中的一种或两种混合物。

优选地，本发明中所述助溶剂为吡咯烷酮、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯80、泊洛沙姆中一种或两种的混合物，混合使用时，任意两种物质的重量比1:1。

优选地，本发明中所述填充剂为蔗糖、无水葡萄糖、乳糖和可溶性淀粉的一种或两种混合物。

本发明还提供了一种氟苯尼考可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：

(1)将包合物在90-120℃温度下烘干8h，控制干燥失重在3.0％以内；

(2)按重量份称取包合物和助溶剂，溶于60-70℃的热水中；

(3)按重量份称取氟苯尼考并加入至热水中，保持热水的温度60℃，搅拌溶解；

(4)待氟苯尼考完全溶解，称取填充剂，搅拌溶解；

(5)将步骤(4)得到的溶液进行喷雾干燥；

(6)收集喷雾干燥后的粉末，最终得到氟苯尼考可溶性粉。

本发明采用包合技术，通过喷雾干燥得到氟苯尼考可溶性粉。包合物通过烘干8-12h后再使用，增加了包合物的包合空间，掩盖其不良气味和苦味，提高了传统的氟苯尼考可溶性粉的适口性，增加了其溶解度，稳定地释放出活性成分，从而提高了生物利用度。本发明所制备的产品溶解性高，流动性好，水分低，稳定性良好，其质量远高于兽药典质量标准。本发明用于敏感细菌所致的鸡、猪及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。本发明工艺成熟，容易实现大生产，具有很高的经济效应。

具体实施方式