[发明专利]一种奥美沙坦酯氨氯地平片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种奥美沙坦酯氨氯地平片及其制备方法。本发明奥美沙坦酯氨氯地平片由下列重量百分配比的成分组成：奥美沙坦酯18.5～19.5％、苯磺酸氨氯地平6.0～7.2％、硅化微晶纤维素29.0～33.0％、预胶化淀粉31.0～35.0％、交联羧甲基纤维素钠2.0～5.0％、硬脂酸镁0.3～0.5％、胃溶型薄膜包衣预混剂英伊美3.0～5.0％。本发明制成的奥美沙坦酯氨氯地平片稳定性强，吸收好。具有理想的临床治疗效果。本发明方法适于规模化的工业生产，有较大的应用价值。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及化学制药技术领域，尤其涉及一种奥美沙坦酯氨氯地平片的制备方法。

背景技术

2018ESH/ESC(高血压管理指南)明确指出，大多数高血压患者通常应起始采用联合治疗，首选RAS(肾素-血管紧张素)抑制剂与CCB(钙通道阻滞剂)或利尿剂联合，且复方制剂有助于改善患者依从性，提高达标率。可见，ARB/CCB(血管紧张素受体阻滞剂/钙通道阻滞剂)联合尤其是单片复方制剂是大多数高血压患者优选的一种起始联合治疗方案。

奥美沙坦作为最新一代ARB类药物，具有更为强效、长效、平稳的降压作用，其与氨氯地平的联合堪称降压治疗强强联合的典范，可以实现强效降压、是达标率高且耐受性良好的临床优选治疗方案。因而研究一种适合工业化生产的奥美沙坦酯氨氯地平片处方及制备方法具有重要的意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于研究设计一种适合工业化生产的奥美沙坦酯氨氯地平片制备方法，通过筛选原辅料来源、种类及制片工艺的参数，确保药物的质量稳定及有较高的生物利用度。

本发明提供了一种奥美沙坦酯氨氯地平片的处方及制备方法。

本发明一种奥美沙坦酯氨氯地平片由下列重量百分配比的成分组成：

奥美沙坦酯18.5～19.5％、苯磺酸氨氯地平6.0～7.2％、硅化微晶纤维素29.0～33..0％、预胶化淀粉31.0～35.0％、交联羧甲基纤维素钠2.0～5.0％、硬脂酸镁0.3～0.5％、胃溶型薄膜包衣预混剂英伊美3.0～5.0％。

优选的，一种奥美沙坦酯氨氯地平片由下列重量百分配比的成分组成：

奥美沙坦酯19.0％、苯磺酸氨氯地平6.6％、硅化微晶纤维素31.1％、预胶化淀粉33.3％、交联羧甲基纤维素钠4.8％、硬脂酸镁0.4％、胃溶型薄膜包衣预混剂英伊美4.8％。

本发明的另一目的是提供了一种奥美沙坦酯氨氯地平片的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)奥美沙坦酯、苯磺酸氨氯地平、硅化微晶纤维素、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁混合得混合粉末；

(2)压片；片芯重100mg；冲模：硬度：3～5kg。

(3)将包衣预混剂制成包衣液进行薄膜包衣，包衣增重3～5％。

本发明方法所述步骤(1)，包括以下步骤：

(a)原、辅料无需预处理。将奥美沙坦酯、苯磺酸氨氯地平、预胶化淀粉、硅化微晶纤维素交联羧甲纤维素钠先混合；

(b)将以上物料出料后进行过筛，筛网孔径1.5mm；

(c)将步骤(b)所得物料再重新置于混合机中进行混合；

(d)加入硬脂酸镁继续混合，备用。

所述步骤(2)压片时控制片剂硬度为3～5kg，片芯重100mg；冲模：