[发明专利]一种氧杂烯丙基胺类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种氧杂烯丙基胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

在反应器中加入铜盐催化剂、添加剂，然后加入溶于有机溶剂中，搅拌反应，得到反应液，将所述反应液经分离纯化后，得到所述的氧杂烯丙基胺类化合物；

所述氧杂烯丙基胺类化合物的结构式如下所示：

其中，R¹选自苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-正丁氧基苯基、3-甲基苯基、3,5-二氯苯基、萘环中的一种；

R²选自苯基、氢、甲基、乙基、烯丙基、苄基、4-羟基正丁基、1-萘甲基中的一种；

R³选自苯基、2-甲基苯基、2,4-二氯苯基、乙基、萘环、2-甲氧基苯基中的一种；

或选自咔唑，吗啉，4-苯基哌啶中的一种；

所述铜盐催化剂为醋酸铜；所述铜盐催化剂的加入量与的摩尔比为(0.01～0.10):1；所述添加剂为氯化锌；所述添加剂的加入量与的摩尔比为(0.01～0.10):1。

2.根据权利要求1所述的氧杂烯丙基胺类化合物的制备方法，其特征在于，反应式如下所示：

3.根据权利要求1所述的氧杂烯丙基胺的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷，氘代氯仿，四氢呋喃，1,4-二氧六环中的一种；所述的有机溶剂的用量以的物质的量计为3～8mL/mmoL；所述搅拌反应的时间为5～10h，所述反应的温度为40～60℃。

4.根据权利要求1所述的氧杂烯丙基胺的制备方法，其特征在于，所述为1.0～2.0当量、为1.0当量。

5.根据权利要求1-4任一项所述的氧杂烯丙基胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述分离纯化包括：将反应液冷却至室温，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，使用无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸馏除溶剂得粗产物，经薄层层析提纯得到所述氧杂烯丙基胺类化合物。

6.根据权利要求5所述的氧杂烯丙基胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述薄层层析提纯为以石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂为展开剂的薄层层析，所述石油醚与乙酸乙酯的体积比为(5-500):1。

7.权利要求1所述的制备方法制备的氧杂烯丙基胺类化合物在合成药物中的应用，其特征在于，所述药物为Pramocaine。