[发明专利]一种用于治疗炎性肠病的化合物及其药物制剂

说明书

本发明提供了一种用于炎性肠病治疗的化合物及其医药用途，服用很化合物14天后，炎症明显减轻，细胞结构也趋于正常，且细胞形态结构较模型组有一定改善。显示出给药化合物G‑01或化合物G‑02，大鼠炎症肠病症状明显好转。

技术领域

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种用于炎性肠病治疗的化合物及其医药用途。

背景技术

炎性肠病(inflammatory bowel diseases，IBD)包括溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis，UC)及克罗恩病(Crohn disease，CD)。该病在欧美国家较常见，UC及CD的患病率分别为50/10万～80/10万及20/10万～100/10万，发病率分别为3/10万～10/10万及1/10万～10/10万。据报道亚洲国家较少见，但近年来我国不少医生在临床工作中发现炎性肠病的病例数似有增多的趋势。究竟是炎性肠病发病率上升，还是与广大医生的诊断水平有关，尚难下结论，我国尚未有炎性肠病流行病学的研究报告。美国有关炎性肠病的临床流行病学研究结果显示，20世纪50年代以前美国炎性肠病的发病率较低，50年代以后呈上升趋势，至80年代达到高峰。研究显示，炎性肠病的发病有明显的地域差异，北美的发病率高于南美，白人高于黑人，犹太人种高于非犹太人种，性别则对发病率影响不大。青壮年为高发年龄，50～80岁为克罗恩病另一高发年龄段，故年龄发病率呈双峰状。

炎症性肠病为累及回肠、直肠、结肠的一种特发性肠道炎症性疾病。是以溃疡性结肠炎和克罗恩病为代表的导致大肠和小肠的粘膜产生慢性炎症和(或)溃疡的原因不明的疾病的总称。临床表现腹泻、腹痛，甚至可有血便。大多数患者在十多岁～二十多岁的较年轻的年龄段发病，发病时不仅无法有效地吸收口服摄取的饮食品的营养，而且因为需要忌口且排便次数多而影响社会生活，成为一大问题。作为炎性肠病的原因，目标报道了自身免疫异常说和肠内细菌说等，但尚不明确，现状是未发现能根治的治疗方法。

在炎性肠病的临床诊断与治疗方面，虽然近年来本病已逐渐受到重视，但也有不少临床医生对本病的认识不够全面，漏诊与误诊时有发生。目前治疗炎性肠病的常用药物有水杨酸制剂(柳氮磺吡啶、5-氨基水杨酸)，肾上腺糖皮质激素，免疫抑制药(硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤、甲氨蝶呤等)。对于重症病例或合并感染病例，适当使用抗微生物药对病情的控制与缓解有帮助，常用的抗菌药是甲硝唑与诺酮类。但是，上述药物均无法起到良好的治疗效果，而且类固醇或免疫抑制剂的长期给药会产生严重的副作用。

发明内容

一方面，本发明提供了一种化合物G，其结构如下：

其中，R¹选自H或C1-C3烷基，其中，C1-C3烷基可以任选被OH取代。

在一些实施方案中，R¹选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、CH₂OH、CH₂CH₂OH、CH₂Cl或CH₂CH₂Cl；优选为H、甲基、乙基或CH₂OH；更优选为H或CH₂OH。

一些典型的实施方案中，化合物G的结构为：

一些典型的实施方案中，化合物G的结构为：

另一方面，本发明提供了一种化合物G在治疗炎性肠病治疗剂的制备中的应用，化合物G结构如下：

其中，R¹选自H或C1-C3烷基，其中，C1-C3烷基可以任选被OH取代。