[发明专利]一种粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法

说明书

本发明提供了一种粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法，涉及医药技术领域。本发明提供的粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法，包括以下步骤：将伏立康唑、赋形剂、填充剂、粘合剂和崩解剂预混，得到预混物料；将所述预混物料进行过筛混合，再将过筛混合后的物料和润滑剂总混后压片，得到伏立康唑素片；利用包衣液对所述伏立康唑素片进行包衣，得到伏立康唑片剂，所述包衣液中含有包衣材料；所述伏立康唑原料药、赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂为粉末状态。本发明采用粉末直压法，将原料混合后直接压片和包衣得到，不需要造粒，工艺简单，而且制备的伏立康唑片剂成品收率高、崩解、溶出速度快且稳定性好，适宜工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法。

背景技术

伏立康唑结构如式1所示，是唑类抗真菌药物，具有广谱抗真菌作用，在体外对抗真菌药敏感性较低的菌属，如足放线病菌属、镰刀菌属等致病性真菌有杀菌作用。

现有的伏立康唑片剂的制备原料一般为伏立康唑、赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，其制备方法为：湿法制粒，制备工艺为：将除润滑剂外的原料混料-制粒-流化床干燥-过筛-加入润滑剂混合-压片，该制备工艺相对较复杂、成品收率低且制备的伏立康唑片剂稳定性差。

发明内容

鉴于此，本发明的目的在于提供一种粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法，本发明提供的制备方法成品收率高、工艺简单，制备的伏立康唑片剂的稳定性好。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种粉末直压法制备伏立康唑片剂的方法，包括以下步骤：

将伏立康唑原料药、赋形剂、填充剂、粘合剂和崩解剂预混，得到预混物料；

将所述预混物料进行过筛混合，再将过筛混合后的物料和润滑剂总混后压片，得到伏立康唑素片；

利用包衣液对所述伏立康唑素片进行包衣，得到伏立康唑片剂，所述包衣液中含有包衣材料；

所述伏立康唑原料药、赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂为粉末状态。

优选的，所述伏立康唑片剂包括以下质量百分含量的组分：伏立康唑原料药20～40％、赋形剂30～50％、填充剂10～20％、粘合剂3～10％、崩解剂3～10％、润滑剂0.5～1％和包衣材料2～3％。

优选的，所述赋形剂包括乳糖；

所述填充剂包括预胶化淀粉和/或微晶纤维素；

所述粘合剂包括聚维酮和/或羟甲基纤维素；

所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚维酮；

所述润滑剂包括硬脂酸镁和/或滑石粉。

优选的，所述所述伏立康唑原料药、赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂的粒度独立为60～160μm。

优选的，所述预混的时间为5～8min，速率为10～20rpm；所述过筛混合后物料的粒度为10～100μm。

优选的，所述过筛混合使用的筛网的孔径为1.0～2.4mm。

优选的，所述过筛混合的转速为500～2000rpm，总混的转速为10～20rpm，时间为3～5min。

优选的，所述压片的主压力为6.0～20.0kN，压片用饲粉器的转速为20～80rpm，所述压片的速率为0.8～1.2万片/小时。

优选的，所述伏立康唑素片的硬度为70～180N。