[发明专利]一种含氟苯酚结构化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 202011344841.6 申请日: 2020-11-26
公开(公告)号: CN112479825A 公开(公告)日: 2021-03-12
发明(设计)人: 袁其亮;陈寅镐;鹿威威;王超;竺坚飞;徐鹏飞 申请(专利权)人: 浙江中欣氟材股份有限公司
主分类号: C07C37/02 分类号: C07C37/02;C07C39/27;C07C45/67;C07C49/825;C07B41/02
代理公司: 绍兴市知衡专利代理事务所(普通合伙) 33277 代理人: 李敏
地址: 312369 浙江省绍兴市上*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯酚 结构 化合物 合成 方法
【说明书】:

发明公开了一种含氟苯酚结构化合物的合成方法,属于化学合成技术领域。含氟苯甲酸在溶剂中,在碱作用下,经一锅反应得到含氟苯酚盐,调酸游离后得到含氟苯酚。该合成方法具有原料结构丰富且价廉易得、合成步骤短、反应条件温和、操作简单方便、合成收率高、产品质量好、适用范围广等优点,适合多种高价值和高纯度含氟苯酚类化合物的简单、高效合成。

技术领域:

本发明属于化学合成技术领域,具体地说,涉及一种含氟苯酚结构化合物的合成方法。

背景技术:

含氟苯酚是一类非常重要的含氟精细化学品,在医药、农药、新材料等领域有着广泛用途,如,4-氟苯酚是合成高效除草剂氟胺草酯的关键中间体,2,6-二氟苯酚是合成抗感染药物奈诺沙星的关键中间体、3,5-二氟苯酚是合成胃食管反流病及糜烂性食管炎治疗药物Tegoprazan的关键中间体,3,4,5-三氟苯酚是合成液晶材料的关键中间体等。

常用的含氟苯酚合成方法主要有以下几种:(1)以含氟苯胺为原料,经重氮、水解两步反应合成含氟苯酚,该法是合成酚类化合物的常用方法,不足之处在于,重氮、水解反应具有一定安全风险,合成过程废水量大,对环境不友好,收率亦不理想;(2)以含氟卤代苯为原料,经锂化、硼化、氧化三步反应合成含氟苯酚,该法不足之外在于,锂化、硼化反应需在低温下进行,反应条件苛刻,锂化试剂不仅价格昂贵,而且使用时存在一定安全隐患,反应步骤较长,反应总收率不理想;(3)以含氟卤代苯为原料,经碱性水解反应合成含氟苯酚,该法不足之处在于,反应在大量高浓碱水且常需金属催化剂(如铜盐)存在下才能进行,反应条件苛刻,适用范围较窄,对环境不友好,收率亦不理想;(4)以含氟苯醚为原料,经酸性水解反应合成含氟苯酚,该法不足之处在于,反应在大量高浓酸水中进行,反应条件苛刻,适用范围较窄,对环境不友好,收率亦不理想。此外,上述合成方法还存在原料结构选择局限性大,无法满足合成大量不同结构的高价值含氟苯酚类化合物的需求。

发明内容:

本发明的目的在于提供一种适用于合成多种不同结构含氟苯酚类化合物的新方法,具有原料结构丰富且价廉易得、合成步骤短、反应条件温和、操作简单方便、合成收率高、产品质量好、适用范围广等优点。

本发明采用的技术方案如下:

一种含氟苯酚结构化合物的合成方法,其特征在于:含氟苯甲酸在溶剂中,在碱作用下,经一锅反应得到含氟苯酚盐,调酸游离后得到含氟苯酚。

本发明采用的合成路线可用如下反应式表示:

其中:R1、R2、R3、R4、R5各自独立选择F、Cl、Br、H、C1~C5直链或支链烷基、COR6,且R1、R3、R5中至少有1个氟原子,R1、R2、R3、R4、R5中氟原子个数总和不少于2;R6为H、C1~C5直链或支链烷基。

本发明进一步设置如下:

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