[发明专利]苯基嘧啶哌嗪化合物的盐及其用途有效

专利信息
申请号: 202011351471.9 申请日: 2020-11-26
公开(公告)号: CN112851642B 公开(公告)日: 2022-07-08
发明(设计)人: 许腾飞;薛亚萍;劳锦花 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/30;A61K31/506
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 苯基 嘧啶 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物的盐,

其特征在于,所述的盐为盐酸盐;其中,所述盐酸盐为盐酸盐晶型I,所述盐酸盐晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:10.36°±0.2°,15.15°±0.2°,18.40°±0.2°,18.99°±0.2°,19.67°±0.2°,21.66°±0.2°,23.12°±0.2°,24.74°±0.2°,28.13°±0.2°,30.15°±0.2°。

2.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述盐酸盐晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.81±0.2°,8.53±0.2°,10.36±0.2°,10.71±0.2°,12.38±0.2°,12.66±0.2°,14.71±0.2°,15.15±0.2°,15.62±0.2°,16.20±0.2°,17.13±0.2°,18.13±0.2°,18.40±0.2°,18.99±0.2°,19.27±0.2°,19.67±0.2°,19.99±0.2°,20.82±0.2°,21.14±0.2°,21.66±0.2°,22.60±0.2°,22.92±0.2°,23.12±0.2°,24.00±0.2°,24.41±0.2°,24.74±0.2°,24.89±0.2°,25.48±0.2°,25.99±0.2°,26.71±0.2°,27.57±0.2°,27.88±0.2°,28.13±0.2°,28.58±0.2°,29.21±0.2°,30.15±0.2°,32.02±0.2°,36.38±0.2°。

3.根据权利要求1所述的盐,其特征在于,所述盐酸盐晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.81±0.2°,8.53±0.2°,10.36±0.2°,10.71±0.2°,12.38±0.2°,12.66±0.2°,14.71±0.2°,15.15±0.2°,15.62±0.2°,16.20±0.2°,17.13±0.2°,18.13±0.2°,18.40±0.2°,18.99±0.2°,19.27±0.2°,19.67±0.2°,19.99±0.2°,20.82±0.2°,21.14±0.2°,21.66±0.2°,22.60±0.2°,22.92±0.2°,23.12±0.2°,24.00±0.2°,24.41±0.2°,24.74±0.2°,24.89±0.2°,25.48±0.2°,25.99±0.2°,26.71±0.2°,27.57±0.2°,27.88±0.2°,28.13±0.2°,28.58±0.2°,29.21±0.2°,29.84±0.2°,30.15±0.2°,30.58±0.2°,31.13±0.2°31.45±0.2°,32.02±0.2°,32.90±0.2°,33.14±0.2°,35.08±0.2°,36.38±0.2°,37.09±0.2°,37.94±0.2°,38.58±0.2°。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的盐,其特征在于,所述盐酸盐晶型I具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图。

5.根据要求1所述的盐,其特征在于,所述盐酸盐为盐酸盐晶型I,所述盐酸盐晶型I的差示扫描量热图包含273.54℃±3℃的吸热峰。

6.根据权利要求5所述的盐,其特征在于,所述盐酸盐晶型I具有基本上如图5所示的差示扫描量热图。

7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6任意一项所述的盐,和药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂或它们的组合。

8.权利要求1-6任意一项所述的盐或权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、治疗或减轻中枢神经系统功能障碍。

9.根据权利要求8所述的用途,其中,所述中枢神经系统功能障碍是指抑郁症、焦虑症、躁狂症、精神分裂症、双相障碍、睡眠障碍、强迫观念与行为障碍、惊恐障碍、创伤后应激障碍、运动障碍、性功能障碍、肌肉骨骼疼痛障碍、认知障碍、记忆障碍、帕金森氏病、亨廷顿氏病、恐怖症、物质滥用或成瘾、药物成瘾戒断症状或经前期紧张综合症。

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