[发明专利]碘在制备预防、治疗呼吸道感染性疾病的药物中的应用以及制备低粒径含碘气溶胶的方法

说明书

本发明公开了一种碘在制备预防、治疗呼吸道感染性疾病的药物中的应用以及制备低粒径含碘气溶胶的方法。本发明是将碘溶解于纯水和油状溶剂，分别制备成两种碘溶液雾化剂，经雾化器雾化成含碘气溶胶吸入呼吸道，快速、高效杀灭病原体，不仅成为缺乏有效治疗药物的呼吸道病毒感染的唯一特效药，而且给呼吸道细菌、支原体、真菌等感染提供更加有效、便捷的治疗药物。本发明最大特色是把碘制备成低浓度碘溶液，雾化成含碘气溶胶，大幅度减低碘的密度，极大地减少刺激性，使碘分子进入呼吸道杀灭病原体成为现实；低粒径含碘气溶胶能够到达肺泡，直接剿杀肺泡内病毒，使危重、重症肺部感染患者快速脱离危险，轻症迅速痊愈。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种碘在制备预防、治疗呼吸道感染性疾病的药物中的应用以及制备低粒径含碘气溶胶的方法。

背景技术

呼吸道由鼻腔、咽喉、气管、细支气管、呼吸性细支气管、肺泡管、肺泡构成，吸气时气体从鼻腔进入肺泡，进行气体交换，然后呼出。从鼻腔到肺泡都会受到病原体侵袭，出现鼻炎(普通感冒)、咽喉炎、气管-支气管炎、肺炎。引起呼吸道感染的常见病原体有病毒、细菌、支原体、衣原体、真菌等。病毒包括呼吸道合胞病毒、腺病毒、鼻病毒、冠状病毒、甲型流感病毒、乙型流感病毒、SARS病毒、禽流感病毒、新冠病毒等。

对于呼吸道病毒感染，全世界都缺乏行之有效的治疗药物。正在世界上大面积爆发的新冠肺炎，病毒从侵入鼻粘膜到肺泡内的大量繁殖，人类都束手无策，眼睁睁看着新冠肺炎从轻症转变成重症、危重，走向死亡。细菌、支原体、衣原体、真菌等引起的呼吸道感染尽管有抗生素可以抵御，随着耐药菌不断出现，已成为现代医学的一道难题。

新冠病毒(2019-nCoV)是冠状病毒的新毒株，感染人体后会出现发热、咳嗽、气促和呼吸困难等症状，可导致肺炎、急性呼吸窘迫综合征、肾衰竭等，甚至死亡。目前对新冠病毒缺乏有效治疗药物。在国家发布的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第四版)》中考虑用干扰素雾化吸入，洛匹那韦、利托那韦抗病毒治疗，疗效欠佳。由于有效治疗新冠肺炎的药物缺乏，药物研发就显得尤其重要。

碘是强氧化剂，可卤化病毒、细菌、真菌等病原微生物的蛋白质，破坏它们的原浆蛋白活性基团，并与蛋白质的氨基酸结合使其变性而失去活性，具有强大的杀灭作用。况且碘对病毒、细菌等的穿透力非常强，作用迅速。要是用碘来杀灭包括新冠病毒在内的呼吸道感染性病毒，便会收获意外惊喜。不过口服或注射碘后，很快被还原成碘离子，失去生物活性，因而不能随血液循环到达肺部起作用，因此临床上还没有把碘应用于治疗呼吸道感染性疾病。然而呼吸道病毒感染，诸如新冠肺炎、禽流感、甲型流感、乙型流感等烈性传染病，又缺乏有效的治疗药物，对人类生命安全构成了极大威胁。细菌、支原体、衣原体、真菌性呼吸道感染性疾病，由于耐药而变得异常棘手。临床上亟需一种能够快速杀灭呼吸道感染性病原微生物的特效药物，若把碘制备成雾化剂吸入，几百亿个活性碘分子直接推送到呼吸道，对付几百万个病毒，就可以轻而易举地剿杀气管、肺泡内的病毒，关键是要把碘制备成对呼吸道粘膜没有刺激作用。到目前为止，这种能够雾化吸入的碘制剂在世界上仍是空白。

碘是消毒腐蚀类药物，目前有三种制剂：西地碘含片、碘甘油和碘酊。西地碘由碘分子构成，每片含碘1.5mg，非常微量，口腔含服，用于治疗慢性咽喉炎、口腔溃疡、慢性牙龈炎、牙周炎，已经在临床应用了几十年，充分证明这个剂量的碘内服对人体是安全的，对粘膜也没有刺激性。碘甘油每毫升含碘 10mg，涂抹于口腔粘膜，用于治疗口腔溃疡、牙龈炎、牙周炎，也已经使用了几十年，说明是安全的。碘杀灭病原微生物的有效浓度是0.001％，把碘甘油的含碘量减低100倍，即0.01％，是有效浓度的10倍，跟西地碘含片溶化后的浓度接近，能很理想地杀灭病原微生物，而这种低浓度碘溶液对粘膜的刺激微乎其微，可以通过雾化，安全地吸入呼吸道杀灭病原体，填补了呼吸道感染性疾病治疗的空白。