[发明专利]坎帕罗酮在制备预防或治疗淀粉样脑血管病药物中的应用在审
| 申请号： | 202011371315.9 | 申请日： | 2020-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN112336729A | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 陈国俊;宋力;邓小娟;朱炳林;胡小童;查静思;周贵凤;陈雪 | 申请（专利权）人： | 陈国俊;重庆医科大学附属第一医院 |
| 主分类号： | A61K31/55 | 分类号： | A61K31/55;A61P25/00;A61P7/04;A61P25/10 |
| 代理公司： | 重庆智慧之源知识产权代理事务所(普通合伙) 50234 | 代理人： | 高彬 |
| 地址： | 400016 重庆市渝中区*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 坎帕罗酮 制备 预防 治疗 淀粉 脑血管病 药物 中的 应用 | ||
1.坎帕罗酮在制备预防或治疗淀粉样脑血管病药物中的应用；
所述坎帕罗酮(Kenpaullone)分子式为C16H11BrN2O，化学结构式为：
2.坎帕罗酮衍生物Alsterpaullone(ALS)在制备预防或治疗淀粉样脑血管病药物中的应用；所述Alsterpaullone(ALS)分子式为C16H11N3O3，化学结构式为：
3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于：坎帕罗酮(Kenpaullone)或其衍生物Alsterpaullone(ALS)通过增加ADAM10的表达来改善脑血管淀粉样沉淀；优选的，所述应用为淀粉样变脑血管病相关脑出血。
4.如权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于：所述应用为淀粉样变所致自发性脑出血、头痛或癫痫部分性发作。
5.坎帕罗酮(Kenpaullone)或其衍生物Alsterpaullone(ALS)在制备淀粉样蛋白Aβ抑制剂中的应用。
6.如权利要求5所述的应用，其特征在于：所述坎帕罗酮(Kenpaullone)或其衍生物Alsterpaullone(ALS)能够抑制淀粉样蛋白Aβ产生或降低淀粉样蛋白Aβ水平。
7.如权利要求5或6所述的应用，其特征在于：坎帕罗酮(Kenpaullone)或其衍生物Alsterpaullone(ALS)通过增加ADAM10表达从而减少Aβ沉积。
8.坎帕罗酮(Kenpaullone)或其衍生物Alsterpaullone(ALS)在制备ADAM10激动剂中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于：坎帕罗酮(Kenpaullone)在细胞水平增加ADAM10的表达，但不促进其mRNA的表达。
10.如权利要求1-9任一项所述的应用，其特征在于：将坎帕罗酮(Kenpaullone)或其衍生物Alsterpaullone(ALS)化合物配制为药物组合物，通过能够使化合物生物可利用的任何途径给予，包括口服、透皮和肠胃外途径；所述药物组合物选自片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、经口液剂、乳剂、酏剂、柠檬水剂、悬浊剂、糖浆剂、口腔用片剂、经口冻剂、吸入剂、栓剂、注射剂、软膏剂、眼软膏剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、贴剂、外用液剂。
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