[发明专利]查尔酮化合物在制备改善睡眠药物中的应用

说明书

本发明提供查尔酮化合物在制备改善睡眠药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明提供一种从刺果毛茛中分离获得的查尔酮化合物4‑Benzyloxylonchocarpin，经试验证明其具有较好的催眠效果，且安全性好，其可以增加中枢神经系统内最重要的抑制性神经递质GABA的水平，同时其与水合氯醛具有良好的协同催眠作用，因此本发明的查尔酮化合物4‑Benzyloxylonchocarpin具有良好的实际应用之价值。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及查尔酮化合物在制备改善睡眠药物中的应用。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

睡眠，是人体的主动生理过程，可以恢复精神和解除疲劳。睡眠占人类生活的1/3，充足的睡眠是保障正常生活的基础；研究表明，睡眠不足与幸福感呈负相关；同时，睡眠质量差、时间短的人群患心血管疾病、高血压病、冠心病、痴呆等疾病的风险增加，降低生活质量；好的睡眠质量能改善认知和情绪机能，有助于更好参与社会活动。如今社会生活节奏逐渐加快，人们的精神压力逐渐增大，所引发的睡眠障碍问题日益凸显。一项Meta分析结果显示，11万中国大学生中就有25.7％的大学生有睡眠障碍；另一项涉及中国老年人的睡眠障碍横断面调查数据显示，睡眠障碍发生几率为35％。

改善睡眠的药物包括可以延长睡眠时间和/或提高睡眠质量药物为苯二氮平类药物和非苯二氮平类药物，如唑吡坦和右佐匹克隆。这两类药物的结构功能相似，都是靶向作用于γ-氨基丁酸(GABA)信号通路。这些药物起效快且作用机制明确，然而长期服用伴随着耐药性和依赖性的弊端。因此仍迫切需要继续开发药效好、安全和毒副作用小的药物用于改善睡眠，这对于提高国民健康水平和生活质量具有重要的意义。

中药资源丰富，有较高的多靶点活性和较小的毒副作用等优势，是药物开发的重要来源。查尔酮类化合物是以1，3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构的有机化合物，广泛存在于甘草、红花等多种药用植物中，是植物体内合成黄酮的前体，同时也是一类重要的有机医药中间体，由于其分子具有较大的柔性，能与不同的受体结合，表现出多方面的生物学活性，特别是在抗失眠，抗衰老、抗肿瘤、抗寄生虫、抗病毒、抗菌、抗炎、抗血小板凝集等方面活性显著。因此，对查尔酮类化合物的研究与开发成为药物化学的一个研究热点。

发明内容

基于上述现有技术的不足，本发明提供一种查尔酮化合物在制备改善睡眠药物中的应用。本发明报道了一种从刺果毛茛中分离获得的查尔酮化合物4-Benzyloxylonchocarpin，经试验证明其具有较好的催眠效果，且安全性好，其可以增加中枢神经系统内最重要的抑制性神经递质GABA的水平，同时其与水合氯醛具有良好的协同催眠作用，因此本发明的查尔酮化合物4-Benzyloxylonchocarpin具有良好的实际应用之价值。

本发明的第一个方面，提供查尔酮化合物在制备改善睡眠药物中的应用。并因此，查尔酮化合物对于治疗睡眠障碍相关疾病是有效的。

其中，所述查尔酮化合物的结构式如式(I)所示：

根据本发明，“治疗”的概念表示任一适用于治疗睡眠障碍相关疾病的措施，或者对于这种表现的疾病或所表现出来的症状进行预防性治疗，或者避免这种疾病的复发，例如在结束了治疗时间段之后的复发或对已经发作的疾病的症状进行治疗，或预先介入性的防止或抑制或减少该类疾病或症状的发生。

更具体的，所述改善睡眠具体包括：

1)镇静催眠；

2)缩短入睡潜伏期；

3)延长睡眠持续时间；

4)提高脑组织中GABA含量。