[发明专利]硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂中的用途在审
| 申请号： | 202011372594.0 | 申请日： | 2020-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN112300212A | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 李治泉 | 申请（专利权）人： | 商河探荣新技术开发中心 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;C07C213/08;C07C215/10;B01J31/22;B01J31/14 |
| 代理公司： | 北京华际知识产权代理有限公司 11676 | 代理人： | 叶宇 |
| 地址： | 251600 山东省济南市商*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硼烷 吡啶 络合物 制备 nk 受体 拮抗剂 中的 用途 | ||
1.硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，其特征在于：步骤1)阿瑞匹坦磷酸二苄基酯在硼烷-吡啶络合物作用下催化制备得到中间体福沙匹坦；步骤2)福沙匹坦再与N-甲基-D-葡糖胺反应生成福沙匹坦二甲葡胺；所述阿瑞匹坦磷酸二苄基酯的结构式为：其中R独立地选自氢原子、C1～6烷基、卤原子，优选氢原子。
2.根据权利要求1所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述步骤1)包括：将阿瑞匹坦磷酸二苄基酯、硼烷-吡啶络合物、加入第一有机溶剂中，搅拌反应，减压浓缩，重结晶，得到福沙匹坦化合物。
3.根据权利要求2所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述阿瑞匹坦磷酸二苄基酯、硼烷-吡啶络合物的摩尔之比为1:0.1～0.5。
4.根据权利要求2-3任一项所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述的第一有机溶剂选自醇类、酯类溶剂或醚类溶剂，优选醇类溶剂。
5.根据权利要求2-4任一项所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述的醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇。
6.根据权利要求2-5任一项所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述的反应的温度为20～30℃，反应时间为0.5～2h。
7.根据权利要求2-6任一项所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述重结晶采用的溶剂为去离子水。
8.根据权利要求2-7任一项所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述步骤2)包括：将步骤1)得到中间体福沙匹坦溶于第二有机溶剂，加入N-甲基-D-葡糖胺搅拌0.5～1h，然后滴加第三有机溶剂，搅拌析晶，得到福沙匹坦二甲葡胺。
9.根据权利要求8所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述第二有机溶剂选自醇类溶剂，优选甲醇或乙醇；所述第三有机溶剂选自丙酮、异丙醇、乙腈、乙酸乙酯、异丙醚或甲基叔丁基醚中的一种或多种。
10.根据权利要求8-9任一项所述的硼烷-吡啶络合物在制备NK-1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，所述N-甲基-D-葡糖胺与中间体福沙匹坦的摩尔投料比2～3:1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于商河探荣新技术开发中心，未经商河探荣新技术开发中心许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202011372594.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
