[发明专利]5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐作为靶向可迁移光敏剂的应用

说明书

本申请涉及光敏剂药物技术领域，提供了一种5‑烷氧基吲哚‑3‑乙烯基喹啉盐作为靶向可迁移光敏剂药物的应用，与其他光敏剂相比，5‑烷氧基吲哚‑3‑乙烯基喹啉盐具有靶向作用，能够首先靶向锚定活细胞的线粒体，且此时在线粒体中只表现了微弱的荧光信号，在光动力学治疗过程中，线粒体被光敏剂分子产生的活性氧破坏，线粒体膜电位下降并有效诱导细胞快速凋亡；进一步的，光敏剂分子从线粒体中释放迁移出来，与细胞的细胞质和核仁中的核糖核酸特异性结合，结合后表现了强烈的红色荧光信号，可用来监测光动力学治疗效果，实现了5‑烷氧基吲哚‑3‑乙烯基喹啉盐作为靶向可迁移光敏剂药物进行同步治疗效果监测的应用。

技术领域

本申请属于光敏剂药物技术领域，尤其涉及一种5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐作为靶向可迁移光敏剂药物的应用。

背景技术

光动力学治疗是利用光辐照下光敏剂将细胞内的氧气转化产生活性氧杀死细胞的一种光活化、无损伤的治疗方法，可广泛用于选择性治疗恶性病变(如肿瘤)。治疗过程中过高的活性氧会对细胞中的氧化还原环境产生严重破坏，从而导致细胞生理和病理上的凋亡。

光动力学治疗的效果跟细胞中活性氧的浓度和部位密切相关。细胞中的活性氧水平和产生的部位影响着细胞的增殖和死亡。一般，低浓度的活性氧会促进肿瘤细胞增殖。某些细胞器如线粒体中活性氧水平的增加可诱导细胞凋亡，而其他一些细胞器中的活性氧反而会促进细胞增殖。另外不同细胞和组织对活性氧的耐受程度也不同。对于不同的病变组织包括肿瘤组织，在光动力学治疗中需要不同的个性化的光辐照强度和辐照时间。因此，光动力学治疗中的同步治疗效果监测，对于光辐照时间的确定、监测细胞存活状态是至关重要的。

光敏剂是光动力学治疗的关键所在，然而，传统光敏剂选择的种类有血卟啉衍生物(HpD)、二血卟啉酯(DHE)，这些光敏剂大多没有靶向性，无法靶向作用，同时不能实时自我监测治疗效果，治疗效率低，导致光动力学治疗效果不理想。

发明内容

本申请的目的在于提供一种5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐作为制备靶向可迁移光敏剂药物的应用，旨在解决现有技术中光动力学治疗中常用光敏剂不具有可迁移靶向性且不具有同步疗效自评作用的问题。

为实现上述申请目的，本申请采用的技术方案如下：

第一方面，本申请提供一种5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐作为制备靶向可迁移光敏剂药物的应用。本申请以5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐作为靶向可迁移光敏剂药物，与其他光敏剂相比，5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐具有靶向作用，能够首先靶向锚定样品活细胞的线粒体，且此时只表现了微弱的荧光信号，当线粒体被光敏剂分子产生的活性氧破坏，线粒体膜电位下降，可有效诱导细胞快速凋亡；进一步的，光敏剂分子从线粒体中释放迁移出来，与细胞的细胞质和核仁中的核糖核酸特异性结合，结合后表现出强烈的红色荧光信号，可用来进行同步疗效自我评价，实现了5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐作为靶向可迁移光敏剂药物进行同步治疗效果监测的应用。

第二方面，本申请提供一种5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐在制备光动力学治疗法杀死癌细胞及同步监测的光敏药物的组合物中的应用。

本申请第二方面提供的5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐在制备光动力学治疗法杀死癌细胞及同步监测的光敏药物的组合物中的应用，以5-烷氧基吲哚-3-乙烯基喹啉盐进行组合物的制备，能够使组合物在光动力学治疗法杀死癌细胞及同步监测过程中具有靶向性和可迁移性，实现较好的效果。

附图说明

为了更清楚地说明本申请实施例中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本申请的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1是本申请实施例4提供的(E)-4-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-)乙烯基)-1-甲基喹啉碘盐光辐照下在水溶液中活性氧的生成种类的测定图。