[发明专利]喹啉衍生物与PD-1单抗的药物组合在审

专利信息
申请号: 202011379288.X 申请日: 2020-11-30
公开(公告)号: CN112915202A 公开(公告)日: 2021-06-08
发明(设计)人: 王栋;张喜全;李百勇;金小平;王训强;于鼎 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;A61P35/00;A61K31/4709
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 pd 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种药物组合,包含:

a)人类PD-1抗体,所述人类PD-1抗体包含轻链和重链,其中所述轻链包含轻链互补决定区LCDR1、LCDR2和LCDR3,所述轻链互补决定区分别由SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:2和SEQID NO:3所示的氨基酸序列组成,且其中所述重链包含重链互补决定区HCDR1、HCDR2和HCDR3,所述重链互补决定区分别由SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5和SEQ ID NO:6所示的氨基酸序列组成,以及

b)酪氨酸激酶抑制剂,其中所述酪氨酸激酶抑制剂是式I的化合物或其药学上可接受的盐,

2.根据权利要求1所述的药物组合,其中式I的化合物的药学上可接受的盐为1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺的盐酸盐,优选为二盐酸盐。

3.根据权利要求1-2任一项所述的药物组合,其中所述人类PD-1抗体包含氨基酸序列如SEQ ID NO:7所示的轻链可变区和如SEQ ID NO:8所示的重链可变区。

4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合,其中所述人类PD-1抗体是14C12H1L1。

5.权利要求1-4任一项所述的药物组合在治疗或预防头颈胸部肿瘤方面的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,所述药物组合用于治疗晚期头颈胸部肿瘤。

7.根据权利要求5-6任一项所述的用途,所述药物组合用于治疗头颈部鳞状细胞癌、头颈部非鳞癌、鳞状上皮癌、腺癌、腺样囊性癌、粘液表皮样癌、泪腺癌、甲状腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、胸膜间皮瘤或胸腺癌。

8.根据权利要求5-7任一项所述的用途,所述药物组合用于治疗复发/转移性头颈部鳞状细胞癌、晚期/转移性头颈部非鳞癌、甲状腺未分化癌、含铂化疗方案治疗失败的小细胞肺癌、非鳞癌非小细胞肺癌、鳞状非小细胞肺癌、复发/转移性胸膜间皮瘤或复发/转移性胸腺癌。

9.根据权利要求5-8任一项所述的用途,所述药物组合中式I化合物盐酸盐的统一施用剂量在大约10mg/次或12mg/次,14C12H1L1的统一施用剂量在大约200mg/次。

10.根据权利要求5-9任一项所述的用途,所述药物组合中式I化合物盐酸盐给药方式为每日1次,每次12mg或10mg,连续口服2周停1周,14C12H1L1注射液给药方式为每3周给药1次,200mg/次。

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