[发明专利]一种盐酸苯海索口腔速溶膜及其制备方法

说明书

本发明提供了一种盐酸苯海索口腔速溶膜，包括：盐酸苯海索5～30wt％；成膜材料30～90wt％，所述成膜材料选自聚氧乙烯、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、聚维酮K30、明胶、黄原胶和羟丙甲纤维素中的一种或几种；增塑剂5～30wt％；崩解剂1～10wt％；矫味剂1～10wt％。本发明提供的盐酸苯海索口腔速溶膜在口腔内能快速溶解、起效快、无需饮水、服用方便、口感良好、对帕金森患者尤其是震颤麻痹老年患者顺应性好。本发明提供的盐酸苯海索口腔速溶膜的制备方法工艺简单，生产周期短，能耗低，具有较好的社会效益和经济效益。本发明还提供了一种盐酸苯海索口腔速溶膜的制备方法。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，尤其涉及一种盐酸苯海索口腔速溶膜及其制备方法。

背景技术

帕金森病是一种常见的中老年神经系统退行性疾病，主要以黑质多巴胺能神经元进行性退变和路易小体形成的病理变化，纹状体区多巴胺递质降低，多巴胺与乙酰胆碱递质失衡的生理变化，震颤、肌强直、动作迟缓、姿势平衡障碍的运动症状和嗅觉减退、便秘、睡眠行为异常和抑郁等非运动症状的临床表现为显著特征。我国65岁以上人群总体患病率为1700/10万，并随年龄增长而升高，给家庭和社会带来了沉重的负担。

苯海索具有中枢M受体阻断作用，能对抗中枢神经系统黑质-纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱，对迷走神经阻断作用为阿托品的1/10，扩瞳作用为其1/3，解痉作用为其1/2，故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质-纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质-纹状体通路上的变性疾病，致使多巴胺的抑制作用减弱，而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此，苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。

目前市场上的盐酸苯海索剂型主要是片剂，其不足之处是起效慢，吸收效率低，且对于震颤麻痹患者和吞咽困难的老年患者来说，服用不方便，顺应性差，影响了盐酸苯海索作用的发挥。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种盐酸苯海索口腔速溶膜及其制备方法，本发明通过选择合适的成膜材料、增塑剂、崩解剂和矫味剂，提供了一种口味良好、在口腔中迅速溶解，可迅速起效的盐酸苯海索口腔速溶膜，提高帕金森患者尤其是震颤麻痹老年患者的用药顺应性。

本发明提供了一种盐酸苯海索口腔速溶膜，包括：

盐酸苯海索 5～30wt％；

成膜材料 30～90wt％，

所述成膜材料选自聚氧乙烯、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、聚维酮K30、明胶、黄原胶和羟丙甲纤维素中的一种或几种；

增塑剂 5～30wt％；

崩解剂 1～10wt％；

矫味剂 1～10wt％。

优选的，所述成膜材料选自羟丙基纤维素和聚维酮K30。

优选的，所述羟丙基纤维素和聚维酮K30的质量比为(3～7):1。

优选的，所述羟丙基纤维素和聚维酮K30的质量比为5:1。

优选的，所述增塑剂选自丙二醇、甘油和聚乙二醇中的一种或几种。

优选的，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲淀粉钠中的一种或几种。

优选的，所述矫味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、木糖醇、山梨醇和糖精钠中的一种或几种。

优选的，所述盐酸苯海索口腔速溶膜包括：

本发明提供了一种上述技术方案所述的盐酸苯海索口腔速溶膜的制备方法，包括：

将成膜材料溶解于水中，得到成膜液；