[发明专利]三联苯化合物的合成

说明书

本发明涉及合成三联苯化合物的新方法，尤其涉及用于合成式I的化合物或其中间体的新方法。

本申请为2016年09月21日提交的申请号为201680054983.4且发明名称为“三联苯化合物的合成”的专利申请的分案申请。

技术领域

本申请要求澳大利亚临时专利申请No.2015903864(于2015年9月22日提交)的优先权，其内容以全文引用的方式并入本文。

本发明涉及合成三联苯化合物、特别是式I的化合物或其中间体的方法

本发明主要用于式I化合物的合成，并参照本申请在下文更详细地描述。然而，将可以理解，本发明不限于该特定的使用领域。

背景技术

整个说明书中对现有技术的任何讨论绝不应该被视为承认该现有技术是众所周知的或构成本领域中的常识的一部分。

如WO2015/039173(PCT/AU2014/000923)中所公开的，在静脉内给药和口服给药研究中，式I的化合物(称为VB0004)已显示出具有降血压和/或抗纤维变性效果。VB0004也可以由以下名称表示：2'-[3-羟基-(1,1':4',1”-三联苯)]丙酰胺。通过预防纤维变性、减缓确定的纤维变性的进展和/或降低确定的纤维变性的程度(逆转)，VB0004在纤维变性的预防性和/或治疗性处理上是有效的。VB0004还可以在高血压和高血压前期的治疗性处理上是有效的，高血压和高血压前期是在心脏、肾脏和血管损伤发展中的主要因素，其导致正常的功能性组织被瘢痕组织或纤维变性替换。在WO2015/039173(PCT/AU2014/000923)中已经公开了VB0004的合成。本发明涉及适用于大规模生产的合成VB0004的新方法。

本发明的目的是克服或改善现有技术的缺点中的至少一个，或提供有用的可选方案。

发明内容

根据一个方面，本发明提供了一种制备式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法，

其中式(I)的化合物衍生自选自由以下物质组成的组的化合物中的任一种或多种：

在一个实施方案中，式(I)的化合物衍生自式(II)的化合物。

在另一个实施方案中，式(I)的化合物衍生自式(III)的化合物。

在另一个实施方案中，式(I)的化合物衍生自式(IV)的化合物。

在另一个实施方案中，式(I)的化合物衍生自式(V)的化合物。

在另一个实施方案中，式(I)的化合物衍生自式(VI)的化合物。

在另一个实施方案中，式(I)的化合物衍生自式(VII)的化合物。

在另一个实施方案中，式(I)的化合物衍生自式(VIII)的化合物。

在另一个实施方案中，该方法包括由式(II)的化合物形成式(III)的化合物的步骤。

在另一个实施方案中，该方法包括由式(III)的化合物形成式(IV)的化合物的步骤。

在另一个实施方案中，该方法包括由式(IV)的化合物形成式(V)的化合物的步骤。

在另一个实施方案中，该方法包括由式(V)的化合物形成式(VI)的化合物的步骤。

在另一个实施方案中，该方法包括由式(VI)的化合物形成式(VII)的化合物的步骤。

在另一个实施方案中，该方法包括由式(VII)的化合物形成式(VIII)的化合物的步骤。