[发明专利]N-芳基-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-胺化合物及其应用有效
申请号: | 202011414127.X | 申请日: | 2020-12-03 |
公开(公告)号: | CN112812061B | 公开(公告)日: | 2022-04-22 |
发明(设计)人: | 陈科;蒋钰;季明华;黄从报;王小华;金雪梅;张长青;万泽红 | 申请(专利权)人: | 苏州恩华生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D217/04 | 分类号: | C07D217/04;C07D401/12;C07D221/20;C07D217/02;C07D405/12;A61P25/04;A61P29/00;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/4747;A61K31/5377;A61K31/501;A61K31/635 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 焦健 |
地址: | 215000 江苏省苏州市工业园区星湖*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基 四氢异 喹啉 化合物 及其 应用 | ||
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,n1为0-2的任一整数;
A1、Z1、Z2、Z3独立的选自N或C中的一种,A2为C;B为N,
R1选自氢或卤素中一种;
R3、R2独立的选自氢、或C1-C5的烷基、或者R2与R3组成C3-C5的环烷基;
Y为C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基或Y为其中,n2为0-3的任一整数;R4选自氢、羟基、C1-C5的烷基,C3-C5的环烷基,烷氧基、杂环烷基;R5a选自氢,C1-C5的烷基;R5b选自氢,C1-C5的烷基中的一种;且R4、R5a、R5b不同时为H;
R6选自氢或C1-C5的烷基中的一种;
R7选自氢、羟基、C3-C5的环烷基、C1-C5的直链或支链的烷基、其中Ra为C1-C5的直链或支链的烷基;Rb为C1-C5的直链或支链的烷基,n3为0-4的任一整数;
R8选自卤素,氢;
R9选自氢、卤素或C1-C5的烷基;
R10选自氢、氰基,卤素、C1-C5的烷基、磺酰胺基、C3-C5的环烷基,烷氧基,卤代烷基中的一种;
键“---”为单键“-”或不存在中的任意一种;
所述的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基;
所述的杂环烷基选自氧杂环丁基中的一种;
所述卤代烷基选自C1-C5的卤代烷基。
2.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学可接受的盐,其特征在于;所述C3-C5的环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基;所述卤素选自氟、氯、溴或碘。
3.根据权利要求1和2任一所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其特征在于,所述的C1-C5的卤代烷基选自三氟甲基,二氟甲基。
4.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,所述的Y选自甲基、乙基、异丙基、丁基、环丙基中的一种,或Y为其中,n2为0-3的任一整数;R4选自氢、甲基,乙基、丙基、异丙基、丁基,环丁基、环丙基、甲氧基、乙氧基、羟基、或氧杂环丁基中一种;R5a选自氢,甲基或乙基中的一种;R5b选自氢,甲基或乙基中的一种,且R4、R5a、R5b不同时为H。
5.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其特征在于,所述的式I所示的化合物中;当B为N时,R7选自氢、环丙基、甲基、异丙基,丙基、乙基、甲氧基、
6.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其特征在于,当n1为0时,Z3为C,Z1、Z2同时为N。
7.根据权利要求1所述的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:式I化合物
其中,n1为0-2的任一整数;
A1、Z1、Z2、Z3选自N或C中的一种;A2为C;B为N;
R1选自氢、氟或氯中一种;
R3、R2选自氢、或甲基中的一种、或者R2与R3组成环丙基;
Y为甲基、乙基、异丙基、丁基、环丙基,或Y为其中,n2为0-2的任一整数;R4选自氢、甲基,乙基、丙基、异丙基、丁基,环丁基、环丙基、甲氧基、乙氧基、羟基、或氧杂环丁基中一种;
R5a选自氢,甲基或乙基中的一种;R5b选自氢,甲基或乙基中的一种,且R4、R5a、R5b不同时为H;
R6选自氢、甲基或乙基中的一种;
R7选自氢、羟基、环丙基、甲基、异丙基,丙基、乙基、甲氧基、中的一种;
R8选自氟、氯、溴或氢中的一种;
R9选自氢、氟、氯或甲基中的一种;
R10选自氢、氰基,氟、氯、甲基、磺酰胺基、环丙基,甲氧基或三氟甲基中的一种;
键“---”为单键“-”或不存在中的任意一种。
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