[发明专利]一种枸橼酸马罗匹坦包合物、注射液及制备方法

权利要求书

1.一种枸橼酸马罗匹坦包合物，其特征在于，包括摩尔比为1：(1～3)的枸橼酸马罗匹坦和磺丁基β-环糊精。

2.根据权利要求1所述的枸橼酸马罗匹坦包合物，其特征在于，所述枸橼酸马罗匹坦和磺丁基β-环糊精的摩尔比为1:2。

3.权利要求1或2所述的枸橼酸马罗匹坦包合物的制备方法，其特征在于，包括以下操作：将所述枸橼酸马罗匹坦和磺丁基β-环糊精在相当于所述枸橼酸马罗匹坦质量80～120倍的水中混合，在保持料液温度为45～65℃的条件下搅拌0.5～4h，自然冷却至室温，冷冻干燥。

4.根据权利要求3所述的枸橼酸马罗匹坦包合物的制备方法，其特征在于，搅拌时料液温度为50～55℃；和/或

搅拌时间为1h。

5.根据权利要求3所述的枸橼酸马罗匹坦包合物的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥的操作为：先在-30℃冷冻12h，再在-30℃冷冻干燥至水分＜2％。

6.一种枸橼酸马罗匹坦注射液，其特征在于，包括权利要求1或2所述的枸橼酸马罗匹坦包合物，以及防腐剂和注射用水。

7.根据权利要求6所述的枸橼酸马罗匹坦注射液，其特征在于，所述防腐剂为间甲酚。

8.根据权利要求7所述的枸橼酸马罗匹坦注射液，其特征在于，所述间甲酚的用量为3～4mg/ml。

9.权利要求6～8任一项所述的枸橼酸马罗匹坦注射液的制备方法，其特征在于，包括以下操作：

将所述枸橼酸马罗匹坦和磺丁基β-环糊精在相当于所述枸橼酸马罗匹坦质量80～120倍的注射用水中混合，在45～65℃条件下混合0.5～4h，自然冷却至室温后用0.45μm滤膜过滤，置于-30℃冷冻12h，在-30℃冷冻干燥至水分＜2％，得包合物固体；向所述包合物固体中加入防腐剂和注射用水，溶解后用0.45μm滤膜过滤，灌封于充氮安瓿中，灭菌。