[发明专利]一种生物素口崩片及其制备方法

说明书

本发明属于制剂领域，尤其涉及一种生物素口崩片及其制备方法。本发明提供的生物素口崩片以重量份数计，其成分包括：生物素2.5～10份；填充剂67～85份；崩解剂5～13份；助流剂0～4份；矫味剂0～5份；润滑剂0.1～2份；所述生物素的D90粒径≤100μm；所述填充剂包括山梨醇、微晶纤维素和乳糖中的一种或多种，和甘露醇；所述生物素口崩片的厚度与直径的比为(0.15～0.25)：1。本发明通过对口崩片的成分组成进行优化设计，特别是选择合适的填充剂；以及对口崩片中生物素的粒径和口崩片的厚度/直径比进行优化选择，获得了可在口腔内迅速崩解融化且无砂砾感的生物素口崩片。

技术领域

本发明属于制剂领域，尤其涉及一种生物素口崩片及其制备方法。

背景技术

生物素又称维生素H，辅酶R，是一种水溶性含硫维生素，为哺乳动物五种生物素依赖性羧化酶的辅酶，在催化糖原异生、氨基酸分解代谢和脂肪酸合成中起关键作用。人体内生物素缺乏，会导致相关羧化酶活性下降，线粒体能量合成障碍，引起代谢性酸中毒、有机酸尿症及一系列神经与皮肤系统损害，严重时会致死。

生物素缺乏的病因分为先天性生物素代谢原因和后天外部环境原因两类，其中先天性生物素代谢缺陷的患者通常发病时间较早，这部分患者群体中新生儿、婴幼儿、低龄儿童等占多数。

采用生物素补充治疗，对于生物素缺乏症患者疗效良好。一般生物素缺乏症患者经过短期生物素补充与生活调理后体内生物素水平可恢复正常，症状会改善或者消失。

目前，我国尚无任何生物素制剂上市，在欧洲和美国上市的生物素制剂则只有普通片剂和胶囊，缺乏专用的儿童剂型。普通片剂和胶囊剂对于低龄儿童来说，体积太大，吞咽困难。为了方便儿童患者口服，有必要开发专门的生物素儿童剂型，口崩片就是一个良好选择。而现有口崩片普遍存在着崩解速度较慢、服用时口腔中会产生砂砾感等问题。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种生物素口崩片及其制备方法，本发明提供的生物素口崩片可在口腔内迅速崩解融化，且无砂砾感。

本发明提供了一种生物素口崩片，以重量份数计，其成分包括：

所述生物素的D90粒径≤100μm；

所述填充剂包括山梨醇、微晶纤维素和乳糖中的一种或多种，和甘露醇；

所述生物素口崩片的厚度与直径的比为(0.15～0.25)：1。

优选的，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。

优选的，所述助流剂包括微粉硅胶和/或硅酸镁。

优选的，所述矫味剂包括香橙香精、草莓香精、香草香精、柠檬香精、薄荷香精、樱桃香精、薄荷脑、阿司帕坦、三氯蔗糖、甜菊苷、甘草、半乳蔗糖、蔗糖和糖精钠中的一种或多种。

优选的，所述润滑剂包括聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸镁和滑石粉中的一种或多种。

优选的，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的混合物，所述甘露醇和微晶纤维素的质量比为1：(0.2～0.5)；

或，所述填充剂为甘露醇、山梨醇和微晶纤维素的混合物，所述甘露醇、山梨醇和微晶纤维素的质量比为1：(0.2～1)：(0.1～0.5)；

或，所述填充剂为甘露醇和乳糖的混合物，所述甘露醇和乳糖的质量比为1：(0.2～0.5)；

或，所述填充剂为甘露醇和山梨醇的混合物，所述甘露醇和山梨醇的质量比为1：(0.2～0.5)；