[发明专利]包含牛磺酸和别嘌醇的组合物及其医药用途

说明书

本发明提供一种组合物，包含牛磺酸和别嘌醇作为主要组分，其中，以质量比计，牛磺酸相对于别嘌醇的含量之比为20:1至1:1。该组合物可用于预防或治疗高尿酸血症或高尿酸血症并发症。

技术领域

本发明涉及一种包含牛磺酸和别嘌醇的组合物，特别是，该组合物可用于预防或治疗高尿酸血症或高尿酸血症并发症。

背景技术

尿酸是人类嘌呤化合物的终末代谢产物。嘌呤代谢紊乱导致高尿酸血症(HUA)。高尿酸血症是因体内尿酸生成过多以及/或者排泄过少所致，可分为原发性高尿酸血症和继发性高尿酸血症两大类。临床上将男性血清尿酸高于420μmol/L(7.0mg/dL)、女性高于350μmol/L(5.8mg/dL)定义为高尿酸血症。

流行病调查表明，我国高尿酸血症发病率为13％，其中男性约占18％，女性约占8％，总患病人口达到1.8亿，已成为高血压、高血脂、高血糖之后的“第四高”。

单纯的高尿酸血症并非致命性疾病，多数患者没有自觉症状。但是，如果血尿酸长期保持高水平状态，则会引起痛风、肾衰、高血压、心血管疾病等并发症。有研究结果显示，血清尿酸水平每升高1mg/dL，引起的总死亡率和心血管疾病死亡率分别升高8％及12％。2018年欧洲《高尿酸血症和高心血管病风险患者的诊断和治疗专家共识》已将高尿酸血症列为心血管疾病的独立风险因素。除了严重影响生活质量的痛风以外，临床控制尿酸的主要目的是控制因尿酸引起的致命性疾病，特别是心血管疾病。多个临床试验表明，尿酸与动脉粥样硬化密切相关，可能是尿酸诱发心血管疾病的主要原因。

临床上通常采用别嘌醇或非布司他等黄嘌呤氧化酶抑制剂来减少尿酸形成，但是大规模临床试验结果表明，给予黄嘌呤氧化酶抑制剂虽然取得了一定的控制尿酸效果，但是并没有改善动脉粥样硬化效果，没有降低心肌梗塞、中风、心衰等心血管疾病的发生率，未达到临床治疗目标。

目前缺少针对高尿酸血症引起的动脉粥样硬化的有效药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种能够有效地预防或治疗高尿酸血症或高尿酸血症并发症、特别是动脉粥样硬化的药物组合物。

具体而言，本发明提供：

1.一种组合物，包含牛磺酸和别嘌醇作为主要组分，其中，以质量比计，牛磺酸相对于别嘌醇的含量之比为20:1至1:1。

2.根据上述第1项所述的组合物，其中，以质量比计，牛磺酸相对于别嘌醇的含量之比为16:1至10:1。

3.一种药物组合物，包含作为主要组分的牛磺酸和别嘌醇、以及药学上可接受的添加剂，其中，以质量比计，牛磺酸相对于别嘌醇的含量之比为20:1至1:1。

4.根据上述第3项所述的药物组合物，其中，以质量比计，牛磺酸相对于别嘌醇的含量之比为16:1至10:1。

5.根据上述第3项或第4项所述的药物组合物，其以片剂、丸剂、胶囊剂和颗粒剂中的任意一种形式应用。

6.上述第1项所述的组合物在制造用于预防或治疗高尿酸血症或高尿酸血症并发症的药物中的应用。

7.上述第6项所述的应用，其中所述高尿酸血症并发症包括动脉粥样硬化。

发明的效果

根据本发明的组合物，其能够有效地预防或治疗高尿酸血症或高尿酸血症并发症、特别是动脉粥样硬化，因而预期可以成为治疗高尿酸血症或高尿酸血症并发症的候选药物。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明进行详细说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。