[发明专利]生育三烯酚的经粘膜递送

说明书

本发明涉及配制用于经粘膜递送并且特别是舌下递送的药物组合物，这些药物组合物包括至少一种生育三烯酚或其衍生物，连同一种或多种药学上可接受的赋形剂。本发明进一步涉及所述组合物用于治疗或预防运动后肌肉酸痛、延迟性肌肉酸痛、心肌纤维化、高血压、炎症、中风、癌症、高胆固醇和/或甘油三酯、脱发、肥厚、由辐射照射引起的病症、稳定和/或控制血糖水平、以及改善运动耐力和能力的用途。

本申请是申请日为2013年11月13日，申请号为201380022566.8，发明名称为“生育三烯酚的经粘膜递送”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及用于经粘膜(例如经颊、舌下以及经鼻)给予的药物组合物，这些药物组合物包括生育三烯酚及其衍生物。

背景技术

作为一种身体必需的营养素，维生素E由四种生育酚(α、β、γ、δ)和四种生育三烯酚(α、β、γ、δ)组成，生育三烯酚与生育酚之间的区别在于，对于生育三烯酚而言，不饱和侧链在其法呢基类异戊二烯尾中具有三个双键，而在生育酚中这些双键是单键(图1)。

生育三烯酚存在于选择的植物油(例如棕榈油和米糠油)，某些类型的水果(例如胭脂树和锯棕榈)，坚果(例如澳洲坚果)以及植物产品(例如橡胶树乳胶)中。总维生素E中的生育三烯酚组分通常低于生育酚组分。

化学地，归因于其将来自色原烷醇环上的羟基的氢原子(质子加电子)提供给身体中的自由基的能力，生育三烯酚和生育酚异构体中的每者都具有抗氧化剂能力。这一过程通过有效地向该残基提供单个的不成对电子(随着氢原子)而钝化(“淬灭(quench)”)该自由基。

长久以来，维生素E由于其在生物膜中抗脂质过氧化的抗氧化特性而闻名并且先前认为α-生育酚是最具活性的形式。然而，在体内，生育三烯酚是更强的抗氧化剂，并且δ-生育三烯酚的脂质氧自由基吸收能力(ORAC)值是最高的。最近的数据表明在预防心血管疾病和癌症方面，以及在治疗糖尿病方面，生育三烯酚是比生育酚更好的抗氧化剂。维生素E补充剂的当前配方主要由α-生育酚构成。