[发明专利]依克多因及4-甲氧基水杨酸钾的组合在化妆品中的应用

说明书

本发明公开了依克多因及4‑甲氧基水杨酸钾的组合在化妆品中的应用，具体是，依克多因及4‑甲氧基水杨酸钾的组合作为化妆品中美白成分的应用。本发明将依克多因与4‑甲氧基水杨酸钾组合使用，具有明显的美白增效作用，在此作用下，在实现同样美白效果的情况下可以使用低于市场化妆品浓度的4‑甲氧基水杨酸钾，这样既能降低原料成本，又能减少皮肤刺激性，同时还能达到美白效果，具有优异的效果。

技术领域

本发明涉及依克多因及4-甲氧基水杨酸钾的组合在化妆品中的应用，具有涉及依克多因及4-甲氧基水杨酸钾作为美白成分在化妆品中的应用，属于化妆品技术领域。

背景技术

随着经济和技术的不断进步，以及人民群众消费水平的不断增加，消费者对于功能性化妆品的需求日渐旺盛。据英敏特(Mintel)数据显示：2015～2019年亚太地区新品种宣称含美白提亮类化妆品的占比——中国新品数量排名第一位(占比29％)，其次为日本和韩国。也就是说，具有美白效果的功效化妆品颇受消费者青睐。美白类化妆品于2014年正式纳入特殊用途化妆品管理范畴，对于产品功能性原料的合理搭配也日渐重视。因此，开发安全无刺激、改善色素沉着的化妆品原料配方成为了研发工程师、生产商、消费者共同关注的焦点。

皮肤颜色深浅受到多种因素的影响，但主要是受细胞黑色素的量和分泌黑素颗粒的数量、大小、分布、黑色化程度等影响。皮肤黑色素的形成可以概括为：黑色素细胞产生黑色素，即皮肤的黑素细胞会以酪氨酸为自有底物，在多种酶的氧化作用下生成黑色素，形成的黑色素颗粒通过黑色素细胞树突转运至皮肤表皮层的基底层细胞，进一步随着细胞新陈代谢而被带到角质层，最终伴随着角质层的周期脱落而排出。参与黑色素形成的生物酶有多种多样，其中酪氨酸酶是黑色素合成起主要核心作用的酶，它的活性大小决定了黑色素形成的数量。也就是说，通过调节酪氨酸酶的活性，可以减少黑色素生成，从而实现美白效果。

4-MSK(potassium 4-methoxysalicylate),即4-甲氧基水杨酸钾,是一种酪氨酸酶抑制剂，能够抑制黑色素生成，加速角质层的代谢更新。资生堂的体内试验研究指出，含有1％-5％4MSK的测试品，对紫外线导致的色素沉着具有浓度依存的效果。2007年，卫生部将4-甲氧基水杨酸钾批准作为化妆品原料使用，浓度不能超过3％。在化妆品领域，4-MSK在美白方面发挥着重要作用，资生堂、欧珀莱等品牌护肤品种都已经添加4-MSK到其美白产品中。

但是，4-MSK与水杨酸在结构上具有类似性，对皮肤具有一定的刺激性，且随着含量的升高刺激性也升高。为了提升美白效果，现有化妆品中常会添加高浓度的4-MSK，但是其结果对皮肤具有一定的刺激性，在化妆品功效应用上具有一定的局限性。因此，如何使在降低4-MSK刺激性的同时能保持其美白效果不打折扣，这对于4-MSK在化妆品中的应用具有重要的研究意义。

发明内容

针对4-MSK在美白和皮肤刺激性方面存在的技术难题，本发明提供了一种有效的解决方式，即将依克多因及4-甲氧基水杨酸钾联合使用，一起用于化妆品中，这样可以降低4-甲氧基水杨酸钾的使用量，减少对皮肤的刺激，同时依克多因及4-甲氧基水杨酸钾的联用具有明显的美白增效作用，可以在4-甲氧基水杨酸钾含量减少时不会降低或不会明显降低美白效果。

Ectoin(1,4,5,6-Tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidinecarboxylic acid)，即依克多因，化学名称为(2-甲基-1,4,5,6-四氢甲基嘧啶-4-羧酸)，最早在1985年由德国科学家Galinski从极端嗜盐外硫红螺菌中分离出来，其分子的环状结构具有较强的电负性，容易与水分子形成氢键，从而增强水分子的缔合能力，使得水分子在其周围定向排列，改变水分子的空间排布，这样可以在细胞、酶、蛋白质和其他生物分子周围形成一个隔离层。由于隔离层的存在，皮肤细胞相当于被“武装”起来，具备更好的“抗击打能力”，可以阻断或者减低外界刺激因子对皮肤细胞的刺激。德国Bitop AG公司的研究指出，0.5％依克多因在UV辐射皮肤下能够有效保护朗格汉斯细胞(位于皮肤表皮层角质细胞间，属于免疫细胞，可以保护皮肤对抗微生物、紫外线、过敏源等)完全不受损伤。