[发明专利]一种莫沙必利中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202011461601.4 | 申请日： | 2020-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN112225708B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 张春林;钟春华;孙晶晶;宗书敏 | 申请（专利权）人： | 上海翰森生物医药科技有限公司;常州恒邦药业有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;何敏清 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 莫沙必利 中间体 制备 方法 | ||
1.一种莫沙必利中间体I的制备方法，包括如下步骤：在有机溶剂中，化合物VI与4-氟氯苄在碱的存在下反应得到化合物I，其特征在于，所述碱为叔丁醇金属盐和三乙胺两种物质；
。
2.根据权利要求1所述中间体I的制备方法，其特征在于，叔丁醇金属盐和三乙胺的摩尔比为2:1-4:1。
3.根据权利要求1所述中间体I的制备方法，其特征在于，化合物VI与4-氟氯苄的摩尔比为0.5:1-3:1。
4.根据权利要求1所述中间体I的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙醇、乙腈、甲苯、DMSO、DMF或THF中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述中间体I的制备方法，其特征在于，化合物VI与碱的摩尔比为1:1-1:5。
6.根据权利要求1-5任意一项所述中间体I的制备方法，其特征在于，中间体VI由如下方法制备：
；
步骤（a）：在有机溶剂中，化合物II与化合物III在碱的条件下发生反应，得到化合物IV，
步骤（b）：在有机溶剂中，化合物IV与2-氨基乙醇在碱的条件下发生反应，得到化合物V，
步骤（c）：在有机溶剂中，化合物V在强酸的条件下反应得到化合物VI。
7.根据权利要求6所述中间体I的制备方法，其特征在于，步骤（a）和/或步骤（b）中的碱各自独立地选自4-二甲氨基吡啶(DMAP)、5-乙基-2-甲基吡啶、吡啶、二异丙基乙胺、二乙胺、三乙胺或N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。
8.根据权利要求6所述中间体I的制备方法，其特征在于，步骤（a）至（c）中的有机溶剂各自独立地选自二氯甲烷、乙醇、乙腈、DMSO、DMF或THF中的一种或多种。
9.根据权利要求6所述中间体I的制备方法，其特征在于，步骤（b）中化合物IV与2-氨基乙醇的摩尔比为1:1-1:5。
10.根据权利要求6所述中间体I的制备方法，其特征在于，步骤（c）中强酸选自对甲苯磺酸、三氟乙酸、浓硫酸或盐酸中的一种或多种。
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