[发明专利]一种氧化合成N-取代2H-吲唑类化合物的方法

权利要求书

1.一种氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于所述方法为：将式(II)所示的2H-吲唑化合物和吡唑溶于溶剂中，加入氧化剂，于60-100℃下反应10-12h，反应结束后，所得反应液经后处理得式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物；所述的式(II)所示的2H-吲唑化合物、吡唑与氧化剂的物质的量比为1：1.5～3：2～4；所述氧化剂为过硫酸钠，过硫酸钾或者过硫酸铵；

式(II)或式(I)中，R¹为环己基、苯基或取代苯基，所述取代苯基为苯基上的一个H被甲基、甲氧基或卤素取代，R²为H或卤素。

2.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：式(II)或式(I)中，R¹为苯基、对甲氧基苯基、对氯苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对溴苯基、对碘苯基、间甲基苯基、间甲氧基苯基、间氯苯基或环己基；R²为H、F或Cl。

3.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：反应条件为80℃下反应12h。

4.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：所述的溶剂为1,2-二氯乙烷、水、乙腈、二氧六环中的一种或多种。

5.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：所述的溶剂为水。

6.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：所述的溶剂的体积以式(II)所示的2H-吲唑化合物的物质的量计为6～10mL/mmol。

7.如权利要求1或6所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：所述的溶剂的体积以式(II)所示的2H-吲唑化合物的物质的量计为10mL/mmol。

8.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：所述氧化剂为过硫酸钾。

9.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于：所述的式(II)所示的2H-吲唑化合物、吡唑与氧化剂的物质的量比为1：1.5：3。

10.如权利要求1所述的氧化合成式(I)所示的N-取代2H-吲唑类化合物的方法，其特征在于所述后处理为：反应结束后，停止加热，将所述反应液冷却至室温后，加入乙酸乙酯萃取，合并有机层并干燥，减压浓缩，以石油醚：乙酸乙酯为80:1的混合液为洗脱剂进行柱层析，收集含有目标产物的洗脱液，减压蒸馏分离得式(I)所示的N-取代吲唑类化合物。