[发明专利]谷氨酰胺类似物的前药在审

专利信息
申请号: 202011474256.8 申请日: 2016-07-29
公开(公告)号: CN112920092A 公开(公告)日: 2021-06-08
发明(设计)人: 芭芭拉·斯卢谢尔;拉娜·赖斯;卢卡斯·特诺拉;帕维尔·马耶尔;安德烈·扬恰日克 申请(专利权)人: 约翰霍普金斯大学;捷克有机化学和生物化学研究院
主分类号: C07C281/20 分类号: C07C281/20;A61K31/655;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;宁涛
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 谷氨酰胺 类似物
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

X是-(CH2)n-,其中n是1;

R1选自由H、C1-6直链烷基、取代的C1-6直链烷基、C1-6支链烷基和取代的C1-6支链烷基组成的组;

R2选自由氨基酸、N-取代的氨基酸和-C(=O)-O-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10组成的组;

R2’选自由H、C1-C6烷基和取代的C1-C6烷基组成的组;

每个R3和R4独立地为H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳基、取代的芳基或

m是选自由1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数;

R10选自由烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、单糖、酰化的单糖、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基组成的组。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自由以下组成的组:甲基、乙基和异丙基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中:

R2是-C(=O)-O-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10

m是选自由0、1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数;

每个R3和R4独立地为H,C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基,芳基或取代的芳基;并且

R10是烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是氨基酸。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是N-酰基氨基酸。

6.根据权利要求4或5所述的化合物,其中所述氨基酸是色氨酸。

7.根据权利要求1所述的化合物,其选自由以下组成的组:

8.根据权利要求4所述的化合物,其中R2是-C(=O)-O-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10

其中:

(i)m是1;

R3是H;并且

R4是甲基、iPr或芳基;

(ii)m是1;

R3和R4均是H;或

(iii)m是1;

R3和R4均是甲基。

9.根据权利要求8所述的化合物,选自由以下组成的组:

10.根据权利要求9所述的化合物,其选自由以下组成的组:

11.一种药物组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

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