[发明专利]谷氨酰胺类似物的前药在审
申请号: | 202011474256.8 | 申请日: | 2016-07-29 |
公开(公告)号: | CN112920092A | 公开(公告)日: | 2021-06-08 |
发明(设计)人: | 芭芭拉·斯卢谢尔;拉娜·赖斯;卢卡斯·特诺拉;帕维尔·马耶尔;安德烈·扬恰日克 | 申请(专利权)人: | 约翰霍普金斯大学;捷克有机化学和生物化学研究院 |
主分类号: | C07C281/20 | 分类号: | C07C281/20;A61K31/655;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 刘明海;宁涛 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 谷氨酰胺 类似物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
X是-(CH2)n-,其中n是1;
R1选自由H、C1-6直链烷基、取代的C1-6直链烷基、C1-6支链烷基和取代的C1-6支链烷基组成的组;
R2选自由氨基酸、N-取代的氨基酸和-C(=O)-O-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10组成的组;
R2’选自由H、C1-C6烷基和取代的C1-C6烷基组成的组;
每个R3和R4独立地为H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳基、取代的芳基或
m是选自由1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数;
R10选自由烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、单糖、酰化的单糖、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基组成的组。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自由以下组成的组:甲基、乙基和异丙基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中:
R2是-C(=O)-O-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10;
m是选自由0、1、2、3、4、5、6、7和8组成的组的整数;
每个R3和R4独立地为H,C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基,芳基或取代的芳基;并且
R10是烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是氨基酸。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是N-酰基氨基酸。
6.根据权利要求4或5所述的化合物,其中所述氨基酸是色氨酸。
7.根据权利要求1所述的化合物,其选自由以下组成的组:
8.根据权利要求4所述的化合物,其中R2是-C(=O)-O-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10;
其中:
(i)m是1;
R3是H;并且
R4是甲基、iPr或芳基;
(ii)m是1;
R3和R4均是H;或
(iii)m是1;
R3和R4均是甲基。
9.根据权利要求8所述的化合物,选自由以下组成的组:
10.根据权利要求9所述的化合物,其选自由以下组成的组:
11.一种药物组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
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