[发明专利]三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2-c]喹唑啉-3,5-二酮及其制备方法在审
| 申请号： | 202011480030.9 | 申请日： | 2020-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN112480124A | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 王振华;袁伟成;赵建强;游勇;张夏妍;窦培豪;卢文雅 | 申请（专利权）人： | 成都大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 成都市熠图知识产权代理有限公司 51290 | 代理人： | 杨兵 |
| 地址： | 610000*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 取代 手性 吡咯 喹唑啉 及其 制备 方法 | ||
1.三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2-c]喹唑啉-3,5-二酮，其特征在于，具有如下结构式(Ⅲ)所示的结构：
上述结构式(Ⅲ)中，R1基选自芳基、杂芳基、稠芳基，烷基；R2基选自各类保护剂，包括芳基，烷基，酰基，磺酰基中一种；R3基选自烷基，卤素原子中的一种；R4基选自烷基。
2.根据权利要求1所述的三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2-c]喹唑啉-3,5-二酮，其特征在于：所述R1基团选自苯基、邻甲基苯基、邻甲氧基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、邻溴苯基、间甲基苯基、间氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、3，4-二甲氧基苯基，2-萘基、2-噻吩，2-呋喃，正丙基中的一种；所述R2选自甲基，苯基，叔丁氧羰基，乙酰基，苯甲酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基中的一种；所述R3选自甲基，三氟甲基，对甲氧苄基，氟，氯中的一种；所述R4选自苄基，对甲氧苄基，邻溴苄基中的一种。
3.权利要求1或2所述的三氟甲基取代的手性四氢吡咯[1,2-c]喹唑啉-3,5-二酮的制备方法，其特征在于，分别称取如下式(Ⅰ)的烯基琥珀酰亚胺、手性有机催化剂，溶于有机溶剂中，搅拌下加入添加剂及如下式(Ⅱ)的环状三氟甲基酮亚胺，继续搅拌，反应完全后，分离纯化，即得；
所述2-芳烯基琥珀酰亚胺(Ⅰ)具有如下结构：
其中，R1基选自芳基、杂芳基、稠芳基、烷基；R2基选自各种类型保护基，主要包括芳基，烷基，酰基，磺酰基。
所述环状三氟甲基酮亚胺(Ⅱ)具有如下结构：
其中，R3基选自烷基，卤素原子；R4基选自烷基。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲基叔丁基醚、1，2-二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、甲苯中的一种或者多种混合，优选二氯甲烷。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述手性催化剂用量为1mol-30mol％，优选5mol％。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式(I)的烯基琥珀酰亚胺与所述式(Ⅱ)的环状三氟甲基酮亚胺的摩尔比为1:1～1:4，优选1:1.2。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式(Ⅱ)的烯基琥珀酰亚胺化合物的浓度为0.05～0.4mol/L，优选0.10mol/L。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度为0-50℃。
9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述添加剂为无水硫酸镁，分子筛，分子筛，分子筛中的一种，优选分子筛。
10.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为0.5～3天。
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