[发明专利]清热散结片在制备防治白血病药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202011480062.9 申请日: 2020-12-15
公开(公告)号: CN112603935A 公开(公告)日: 2021-04-06
发明(设计)人: 饶青;李艳梅;吴小森;李静 申请(专利权)人: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
主分类号: A61K36/28 分类号: A61K36/28;A61K9/20;A61P35/02
代理公司: 西安永生专利代理有限责任公司 61201 代理人: 高雪霞
地址: 550014 贵州省贵阳市白云区沙*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 清热 散结 制备 防治 白血病 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了清热散结片在制备防治白血病药物中的应用,通过在体外运用不同的人白血病细胞株HEL、K562、Daudi、Jurkat及小鼠白血病细胞株CB3检测发现,清热散结片具有显著抑制白血病细胞增殖的作用,72h半数抑制浓度IC50值分别为CB3:0.134±0.012mg/mL;Jurkat:0.792±0.296mg/mL;Daudi:0.775±0.052mg/mL;HEL:1.027±0.625mg/mL;K562:1.756±0.406mg/mL;7702:7.153±1.073mg/mL。同时能阻断PI3K‑AKT、MAPK、mTOR和NF‑κB等多个信号通路而诱导人急性淋巴细胞白血病细胞Jurkat发生细胞凋亡,可作为防治白血病制剂,制备成药剂学上允许的口服液、注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂等。

技术领域

本发明属于医药学技术领域,具体涉及一种清热散结片在制备防治白血病药物中的应用。

背景技术

白血病是一种异质性血液肿瘤,克隆性白血病细胞由于增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖积累,扩散到全身各种组织与器官,导致正常造血功能受到抑制,造成免疫塌陷。随着环境污染等因素导致新诊断为白血病患者的数量迅速增加,特别是儿童白血病。目前白血病的发病率在肿瘤发病率中排第6位,在儿童和青少年恶性肿瘤的发病率和死亡率中均占首位。白血病恶性程度高,发展进程快,与实体瘤相比,白血病由于其特殊性导致其治疗仍以化疗联合骨髓移植为主。目前靶向白血病肿瘤细胞分裂的药物在治疗初期虽然有效,但是病人在临床的治疗过程中存在复发、药物抗性以及其他副作用,因此白血病仍然是最致命的疾病之一。为了满足持续不断的治疗需求,充足的抗癌药物供应必不可少。目前,临床上常用的白血病化疗药物主要分为三类:传统广谱抗肿瘤药、核苷酸类似物、分子靶向药物。但是随着临床用药的增加,相关白血病治疗药物的耐药性已成为现有肿瘤治疗成功的限定因素。因此,寻找新的抗白血病药物具有十分重要的现实意义。

清热散结片,丸剂,其现有作用:清热解毒、散结止痛,用于急性结膜炎、急性咽喉炎、急性扁桃腺炎、急性肠炎、急性菌痢、上呼吸道炎、急性支气管炎、淋巴结炎、疮疖疼痛、中耳炎、皮炎湿疹,主要成份为千里光,性状:薄膜衣片,除去薄膜衣后显深棕色,味微咸,略苦酸。

发明内容

本发明的目的是针对白血病治疗困难,寻找出新的治疗白血病效果显著的药物。

针对上述目的,本发明提供了一种清热散结片作为制备防治白血病药物中的应用。

本发明在体外运用不同人白血病细胞株HEL、K562、Daudi、Jurkat和小鼠白血病细胞株CB3检测发现,清热散结片具有显著抑制白血病细胞增殖的作用,72h半数抑制浓度IC50值分别为CB3:0.134±0.012mg/mL;Jurkat:0.792±0.296mg/mL;Daudi:0.775±0.052mg/mL;HEL:1.027±0.625mg/mL;K562:1.756±0.406mg/mL;7702:7.153±1.073mg/mL。同时能阻断PI3K-AKT、MAPK、mTOR和NF-kB等多个信号通路而诱导人急性淋巴细胞白血病细胞Jurkat发生细胞凋亡,可作为防治白血病药物。

本发明将清热散结片直接制备成防治白血病的制剂或者与其他防治白血病的药物复配制备成防治白血病的复方制剂,其中所述的制剂可以采用药剂学上允许的口服液、注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂中任意一种。

本发明的有益效果如下:

与清热散结片的现有用途相比,发明人发现了清热散结片对白血病具有良好的体外抑制作用,发现了此药的新用途。而清热散结片是已上市的药物,能直接应用于人体而不再需要进行临床安全评估,具有很好的应用前景,可快速提高此产品的市场占有率。

附图说明

图1是不同浓度清热散结片对人白血病细胞HEL、K562、Jurkat、Daudi的生长抑制率。

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