[发明专利]Sophoraflavanone M作为抗炎剂的新用途

说明书

本发明属于医药技术领域，公开了(2R)‑3α，7，4′‑三羟基‑5‑甲氧基‑8‑(γ，γ‑二甲基丙烯基)二氢黄酮(英文名为：(2R)‑3α，7，4′‑Trihydroxy‑5‑methoxy‑8‑(γ，γ‑dimethylallyl)flavanone；系统命名为：sophoraflavanone M；英文缩写：SFM；CAS号：1966944‑04‑6)作为抗炎剂的新用途。体外药效学实验结果表明：(2R)‑3α，7，4′‑三羟基‑5‑甲氧基‑8‑(γ，γ‑二甲基丙烯基)二氢黄酮在不影响细胞活力(无毒)的前提下，能显著抑制巨噬细胞分泌炎症介质，具有强大而显著的抗炎作用。因此，本发明提出了(2R)‑3α，7，4′‑三羟基‑5‑甲氧基‑8‑(γ，γ‑二甲基丙烯基)二氢黄酮可作为抗炎剂的新用途，可用于制备与炎症相关病症的药品、保健品、食品或化妆品。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及Sophoraflavanone M作为抗炎剂的用途。

背景技术

巨噬细胞(Macrophages，)是起源于骨髓单核细胞、在巨噬细胞集落刺激因子等因子的作用下分化成的免疫细胞。当机体免疫对抗外界病原微生物入侵时，巨噬细胞作为非特异性免疫主要效应细胞能够吞噬病原体、发出炎症信号、参与抗原提呈等过程。其中，病原相关分子模式(pathogen-associated molecular patterns，PAMP)被巨噬细胞表面的模式识别受体 (pattern recognition receptor，PRR)时，能够启动巨噬细胞内部的炎症信号级联反应。在这些 PAMP中，革兰氏阴性细菌外膜的主要成分脂多糖(lipopolysaccharide，LPS)可以被巨噬细胞表面toll样受体4(TLR4)识别，导致诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)等的大量表达。而过量的炎症因子参与了多种组织的损伤和疾病的发生发展，因此有效抑制这些介质产生被认为是一种治疗炎症相关疾病的总要手段。

(2R)-3α，7，4′-三羟基-5-甲氧基-8-(γ，γ-二甲基丙烯基)二氢黄酮(英文名为：(2R)-3α，7，4′-Trihydroxy-5-methoxy-8-(γ，γ-dimethylallyl)flavanone；系统命名为：sophoraflavanone M；英文缩写：SFM；CAS号：1966944-04-6)是一种从中药苦参中分离的异戊烯基二氢黄酮，分子式为C₂₁H₂₂O₆，CAS号为1966944-04-6，结构式如下(式I)：

现有的药理学研究表明，(2R)-3α，7，4′-三羟基-5-甲氧基-8-(γ，γ-二甲基丙烯基)二氢黄酮具有α-糖苷酶抑制和过氧化物酶体增殖剂激活受体(peroxisomeproliferators-activated receptors， PPARs)活化作用，但目前暂未发现公开(2R)-3α，7，4′-三羟基-5-甲氧基-8-(γ，γ-二甲基丙烯基) 二氢黄酮作为抗炎剂的现有技术。

发明内容

本发明的目的在于，提供式I所示的(2R)-3α，7，4′-三羟基-5-甲氧基-8-(γ，γ-二甲基丙烯基) 二氢黄酮作为唯一活性成分用于制备抗炎剂的应用。

本发明所述的抗炎剂是指含有式I化合物的组合物，例如保健品、药品或护肤品。

本发明所述抗肥大细胞活化剂可用于预防、缓解或治疗化脓性感染、溃疡、痤疮、肠炎、慢性支气管炎、慢性肝炎、特应性皮炎。

优选地本发明所述抗肥大细胞活化剂为含有式I化合物的药品，所述药品可以根据实际需求选择任何制剂类型；例如：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、口含剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、气雾剂、贴剂、糊剂、混悬剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、酊剂、口服液等。

附图说明