[发明专利]二萜化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.一种二萜化合物的制备方法，其特征在于：其结构式如下：

；

包括以下步骤：

a.取大戟干燥根适量，粉碎，然后加入乙醇提取溶剂提取，浓缩至干，得到粗取物；

b.将粗取物悬浮在蒸馏水中，蒸馏水的用量为大戟干燥根重量的1/4~1/3，然后用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取，各萃取至少3次，每次萃取剂用量与蒸馏水的用量相同，萃取后得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位；

c.石油醚部位通过硅胶色谱柱，依次用石油醚：乙酸乙酯=10:1、石油醚：乙酸乙酯=3:1和乙酸乙酯梯度洗脱，得到3个馏分，即Fr.1-Fr.3；

d.将Fr.1进行硅胶色谱纯化，用石油醚：乙酸乙酯=100:0，90:1，80:1，70:1，60:1，50:1，25:1，20:1，10:1洗脱，得到九个亚组分，即A1-A9；

e. A3用硅胶色谱柱分离，洗脱浓度为石油醚：乙酸乙酯=80:1，然后用半制备HPLC分离，半制备HPLC的流动相为MeCN：H₂O=88:12，流速为3mL/min；收集16~18min的馏分，获得二萜化合物。

2.根据权利要求1所述的一种二萜化合物的制备方法，其特征在于：步骤a中，提取方法为：用大戟干燥根10倍量的80-95%乙醇加热回流提取1-3次，每次至少1-3小时；合并提取液并在70-80℃减压下浓缩至干。

3.根据权利要求1所述的一种二萜化合物的制备方法，其特征在于：所述大戟包括京大戟。

4.根据权利要求1所述的一种二萜化合物的制备方法，其特征在于：所述粉碎后过40目筛。

5.根据权利要求1所述的一种二萜化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的一种二萜化合物在制备预防和治疗人胃癌MGC-803、结肠癌SW620、肝癌SMMC-7721、肾癌Ketr-3、乳腺癌MCF-7、白血病HL-60和肺癌A549药物中的应用。

7.根据权利要求5所述的一种二萜化合物在作为DNA topoisomerase II抑制剂中的应用。

8.根据权利要求5所述的一种二萜化合物在作为肿瘤细胞抑制剂中的应用。