[发明专利]一种奥匹卡朋工艺杂质及制备方法和用途在审
申请号: | 202011491592.3 | 申请日: | 2020-12-17 |
公开(公告)号: | CN112375014A | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | 代毅;柳强;邓祥林;严紫薇;雷海燕 | 申请(专利权)人: | 重庆柳江医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C275/70 | 分类号: | C07C275/70;C07C273/18 |
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地址: | 401338 重庆市巴*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 奥匹卡朋 工艺 杂质 制备 方法 用途 | ||
1.一种奥匹卡朋的工艺杂质,其结构如式(I)
(I)。
2.如权利要求1所述的奥匹卡朋工艺杂质的制备方法,包括如下步骤:
1)将5-硝基香草酸用极性溶剂溶解;
2)向步骤1)中加入二环己基碳二亚胺;
3)加热和搅拌下反应,得到所述的奥匹卡朋工艺杂质。
3.如权利要求2所述的制备方法,在所述反应结束后,还包括柱层析纯化步骤;任选地,所述柱层析的洗脱剂为二氯甲烷和甲醇,并且二氯甲烷:甲醇=20:1(体积比)。
4.如权利要求2或3所述的制备方法,其中,步骤1)所述的极性溶剂是四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种,优选地,为四氢呋喃。
5.如权利要求2或3所述的制备方法,其中,步骤2)所述的5-硝基香草酸与二环己基碳二亚胺摩尔比为1:(1~2),优选地,为1:1.5。
6.如权利要求2或3所述的制备方法,其中,步骤3)所述的加热和反应的温度为60℃~80℃。
7.如权利要求1所述奥匹卡朋工艺杂质作为奥匹卡朋原料药及其制剂质量研究的对照品的用途。
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