[发明专利]一种可显影的油制剂及其制备方法

说明书

本发明所述的可显影的油制剂，包括可靶向恶性肿瘤组织的油载体组分、及显影组分，所述油载体组分包括植物油和/或动物油、或植物油和/或动物油的成分及其衍生物，所述显影组分包括X线下显影的显影剂和/或MRI下显影的显影剂和/或PET‑CT及PET‑MRI下显影的核素显影剂。本发明中显影剂均匀分散在油载体中，也可以制成水包油型乳剂或水包油包水型乳剂。本发明中油载体使显影剂靶向肿瘤组织，同时油也可以治疗肿瘤，显影剂用于油和肿瘤组织的示踪。本发明的油制剂既可用于诊断和发现肿瘤病灶，又可同时进行治疗。

技术领域

本发明涉及肿瘤诊断治疗制剂技术领域，更具体地，涉及一种X 线下显影和/或磁共振下显影和/或PET-CT和/或PET-MRI下显影的油或其成分的制剂及其制备的方法。

背景技术

目前恶性肿瘤的影像诊断的方法包括了超声、CT、MRI、PET-CT、 PET-MRI，各个手段和技术各有不足，在临床诊断中，为了提高精确度，往往多种方法联合使用以弥补相互间的不足，但即使这样，仍然有早期恶性肿瘤不能及时做出准确诊断，尤其是发现早期肿瘤转移仍然有一定的困难。

使用碘化油介入治疗中晚期肝癌是一种有效的方法，碘油由于其可以在肝恶性肿瘤组织内汇聚沉积的特性，除了用于肝癌的介入治疗，也可以用于早期肝肿瘤的发现和术后的示踪，判断肿瘤复发情况，但因其安全性的问题只能经肝动脉使用，而不能用于其他血管，而且碘油在MRI下显影不好，在X线下显影明显。

PET-CT是正电子发射计算机断层显像，是将CT影像和正电子核素扫描相结合，PET-MRI是将MRI影像和正电子核素扫描相结合。目前PET-CT及PET-MRI均不能在诊断的同时进行治疗。所携带的核素由于半衰期短只能用于诊断，不能用于治疗。

在肝癌介入治疗中，碘油能够长时间停留在肝肿瘤区域，而且需要很长时间才能被机体清除，但由于其安全性的原因，往往只能用于经肝动脉的肝癌介入治疗。中国发明专利CN 109663145 A一种碘油靶向药物复合物利用植物油的靶向性将靶向药物带入肿瘤区域，本发明的制剂利用植物油的靶向性，将显影剂靶向带到肿瘤区域，负载X 线显影剂和/或MRI显影剂和/或PET-CT及PET-MRI下显影的正电子核素显影剂，用于不同部位的恶性肿瘤的诊断和治疗。

发明内容

本发明的首要目的在于针对上述缺陷和不足，解决现有技术中肿瘤治疗制剂无法将诊断和靶向治疗集于一体的技术问题，提供一种既可用于肿瘤诊断，又可用于肿瘤靶向治疗用可显影的油制剂。

为了实现上述目的，本发明采用的具体技术方案为：

本发明所述的一种可显影的油制剂，该制剂包括用于靶向恶性肿瘤组织的油载体组分和及显影组分；

所述油载体组分包括植物油和/或动物油，或植物油和/或动物油成分及其衍生物；所述显影组分包括单独的或混合的用于X线下显影的显影剂和/或用于MRI下的显影剂和/或PET-CT及PET-MRI显影的核素显影剂。

本发明所述的一种可显影的油制剂中，包括以下三种制剂形式：

(1)是显影剂均匀分散在油里面，显影剂为分散相，油为连续相；

(2)是在(1)的基础上形成水包油型乳剂，其中水相为生理盐水、葡萄糖溶液或平衡盐溶液；

(3)是水溶性的显影剂溶解在水中再与油形成水包油包水型乳剂，其中显影剂溶液为内水相，生理盐水、葡萄糖溶液或平衡盐溶液为外水相。

优选的，所述X线下的显影剂包括含碘化合物；所述核磁共振下的显影剂包括含钆、铁、锰的化合物中的一种或多种。