[发明专利]一种加米霉素注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种加米霉素注射液及其制备方法，加米霉素注射液由加米霉素、维生素C和注射用水组成，其中每100ml溶液中，包含加米霉素5～35g、维生素C 1～10g、其余为注射用水；本发明的加米霉素注射液使用维生素C提高了加米霉素原料药的溶解速度，增加了加米霉素原料药的溶解度，维生素C不仅具有很好的助溶效果，而且还具有抗氧化作用，能够提高产品的稳定性；本发明的加米霉素注射液为弱酸性水相注射液，可以与大多数药物配伍使用，大大增加了加米霉素长期放置性质稳定，对注射部位刺激小，吸收快，效果显著，安全性高，处方简单，便于原辅料质量控制，节约成本，适合工业化生产。

技术领域

本发明涉及兽用抗生素技术领域，具体说是一种加米霉素注射液及其制备方法。

背景技术

加米霉素是法国梅里亚公司开发的第二代大环内脂类抗生素的代表药物，通过抑制细菌RNA依赖性蛋白质合成而起到抑菌和杀菌的作用，具有抗菌谱广、抗菌药活性强，体内分布广泛、吸收快、低残留和安全性高等优点，主要用于预防和治疗由溶血性曼氏杆菌、巴氏杆菌和嗜组织菌等病原菌引起的非泌乳牛的呼吸系统疾病，在兽医临床领域具有广泛的应用前景。

加米霉素是一种新型半合成大环内脂类抗生素，由于其分子链大，在水中的溶解性很差，需要加入助溶剂才能溶解，另一方面其稳定性不佳，为了防止其氧化一般需要加入抗氧化剂，但是助溶剂和抗氧化剂加入后容易对注射部位造成刺激，如专利EP0508699A1和CN102516331A分别公开了一种加米霉素的制备方法，由于该原料药难溶于水，原研厂家使用甘油缩甲醛做溶剂，琥珀酸做助溶剂，硫代甘油做防腐剂，其注射刺激性较大、成本较高；

专利CN103462884A公开了一种加米霉素注射液的制备方法，注射用水做溶剂、磷酸做助溶剂、亚硫酸氢钠做抗氧剂，降低了生产成本，但存在产品pH值不稳定的问题，在长期放置过程中，抗氧剂亚硫酸氢钠易被氧化成硫酸氢钠，导致pH降低，进而影响产品稳定性、增加注射的刺激性。因此开发一种生产成本低、稳定性高、刺激性小的加米霉素注射液具有一定的临床需求和应用价值。

发明内容

为解决上述问题，本发明的目的是提供一种加米霉素注射液及其制备方法。

本发明为实现上述目的，通过以下技术方案实现：

一种加米霉素注射液，由加米霉素、维生素C和注射用水组成，其中每100ml溶液中，包含加米霉素5～35g、维生素C 1～10g、其余为注射用水。

优选的，每100ml溶液中，包含加米霉素为10～30g。

优选的，每100ml溶液中，包含维生素C 2～5g。

本发明还包含一种加米霉素注射液的制备方法，包括以下步骤：

将维生素C溶于注射用水中，搅拌溶解后加入加米霉素，继续搅拌使其溶解，用pH调节剂调节pH为4.0～5.5，定容，过滤，灌装，灭菌得到加米霉素注射液；其中每100ml溶液中，包含加米霉素5～35g、维生素C 1～10g、其余为注射用水。

优选的，pH调节剂为稀盐酸或氢氧化钠溶液。

优选的，用pH调节剂调pH的范围为4.7～5.3。

本发明相比现有技术具有以下优点：

本发明的加米霉素注射液使用维生素C提高了加米霉素原料药的溶解速度，增加了加米霉素原料药的溶解度，维生素C不仅具有很好的助溶效果，而且还具有抗氧化作用，能够提高产品的稳定性；

本发明的加米霉素注射液为弱酸性水相注射液，可以与大多数药物配伍使用，大大增加了加米霉素长期放置性质稳定，对注射部位刺激小，吸收快，效果显著，安全性高，处方简单，便于原辅料质量控制，节约成本，适合工业化生产。

具体实施方式