[发明专利]大叶补血草根酰胺木脂素类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202011501538.2 申请日: 2020-12-18
公开(公告)号: CN112608295B 公开(公告)日: 2023-06-30
发明(设计)人: 阿吉艾克拜尔·艾萨;阿曼古力·托洪尔别克;李俊 申请(专利权)人: 中国科学院新疆理化技术研究所
主分类号: C07D311/78 分类号: C07D311/78;C07D209/66;C07D207/28;C07D319/20;C07C235/48;C07C231/24;A61P3/10;A23L33/105;A23L33/10
代理公司: 乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙) 65106 代理人: 张莉
地址: 830011 新疆维吾尔*** 国省代码: 新疆;65
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摘要:
搜索关键词: 补血 草根 酰胺木脂素类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种大叶补血草根中的酰胺木脂素类化合物,其特征在于该类化合物的结构式为:

其中:化合物1的化学名称为5,10,11-三羟基-N-(4-羟苯乙基)-3-酮-3H-萘并[1,2-f]苯并呋喃-7-甲酰胺;

化合物2的化学名称为6,7-二羟苯基-1-(3-甲氧基-4-羟苯基)-N-[2-(4-羟苯基)乙基]-苯并[f]异吲哚-2,3-二酮;

化合物3的化学名称为4-(3,4-二羟苯基)-6-羟基-2-(4-羟基苯乙基)-7-甲氧基-1H-苯并[f]异吲哚-1,3(2H)-二酮;

化合物4的化学名称为4-(3,4-二羟苯基)-6-羟基-2-(4-羟基-3-甲氧苯乙基)-7-甲氧基-1H-苯并[f]异吲哚-1,3(2H)-二酮;

化合物5的化学名称为6-羟基-2-(4-羟基苯乙基)-7-甲氧基-1H-苯并[f]异吲哚-1,3(2H)-二酮;

化合物6的化学名称为(2,3-顺)-2-(3,4-二氢苯基)-4-((Z)-4-羟基-3-甲氧苯基)-N,1-双(4-羟基苯乙基)-5-酮代吡咯烷-3-甲酰胺;

化合物7的化学名称为(1,2-顺)-6,7-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧苯基)-N2,N3-双-(4-对羟基苯乙酸)-乙基]-1,2-二氢萘-2,3-二甲酰胺;

化合物8的化学名称为(1,2-反)-7,8二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧苯基)-N2,N3-双(对羟基苯乙酸)-1,2-二氢萘-2,3-二甲酰胺;

其中化合物1为丁二酰亚胺并香豆素,化合物2-4为丁二酰亚胺类酰胺木脂素,化合物5为萘酰胺类木脂素,化合物6为内酰胺类酰胺木脂素,化合物7-8为芳基二氢萘类酰胺木脂素。

2.根据权利要求1所述大叶补血草根中的酰胺木脂素类化合物的制备方法,其特征在于按下列步骤进行:

a、取干燥的大叶补血草根粉碎,按料液比1:3-10,用浓度50-95%乙醇或无水甲醇室温下渗漏、冷浸、热回馏或超声提取1-3次,每次2-10小时,再将提取液用旋转蒸发仪减压蒸干,得到提取物;

b、将步骤a所得提取物用水分散,依次采用石油醚,乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,通过旋转蒸发仪在温度40℃减压浓缩后得到各极性段的萃取液,然后浓缩至膏状,分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位;

c、将步骤b所得的乙酸乙酯部位用正相硅胶柱层析分离,用体积比100:0-1:1的氯仿-甲醇进行梯度洗脱,得到15个流分Fr.1-Fr.15;

d、将步骤c得到的流分Fr.2用反相色谱柱,体积比30:70-100:0的甲醇-水溶剂分离,得到7个小部位2C1-2C7,将小部位2C4用半制备高效液相色谱仪,体积比44:56的乙腈-水进行分离得到化合物5;

e、将步骤c得到的Fr.3用130×3cm的交联葡聚糖LH-20,溶剂无水甲醇进行分离,得到小部位3C1-3C6,将小部位3C4用半制备高效液相色谱仪体积比42:58的乙腈-水进行分离,得到化合物4;

f、将步骤c得到的Fr.4用40×5cm反相色谱柱,体积比20:80-100:0的甲醇-水进行分离,得到小部位4C1-4C8,将小部位4C3进行半制备高效液相色谱仪,体积比40:60的乙腈-水分离得到化合物16,将小部位4C5用半制备高效液相色谱仪体积比40:60的乙腈-水进行分离,得到化合物3,再将小部位4C6用半制备高效液相色谱仪体积比40:60的乙腈-水进行分离,得到化合物2;

g、将步骤c得到的Fr.5用130×3cm交联葡聚糖LH-20,无水甲醇进行分离,得到小部位5C1-5C7,将小部位5C3用半制备高效液相色谱仪体积比30:70乙腈-水进行分离,得到化合物7和8;

h、将步骤c得到的Fr.6用130×3cm交联葡聚糖LH-20,无水甲醇进行分离,得到小部位6C1-6C15,将小部位6C4用半制备高效液相色谱仪体积比35:65的乙腈-水进行分离,得到化合物6,再将小部位6C6用半制备高效液相色谱仪体积比30:70的乙腈-水进行分离,得到化合物1。

3.根据权利要求1所述大叶补血草根中的酰胺木脂素类化合物在制备降糖药物中的用途。

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