[发明专利]一种治疗溃疡性结肠炎的蜚蠊多肽有效部位及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种治疗溃疡性结肠炎的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，从蜚蠊粗提物中富集的分子量大于300道尔顿(300Da)且小于5000道尔顿(5KDa)的活性物质有效部位，所述蜚蠊粗提物为蜚蠊经水提醇沉后得到。

2.根据权利要求1所述的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，所述蜚蠊粗提物为蜚蠊通过石油醚脱脂、干燥后，水煎煮提取，将提取液合并过滤浓缩得到蜚蠊水提取物，再将蜚蠊水提取物醇沉，弃去沉淀后，将溶液过滤浓缩，得到蜚蠊粗提物；

优选的，所述蜚蠊粗提物按如下方法提取：

(1)将蜚蠊浸泡于石油醚(30℃～60℃)，过夜；

(2)将所述步骤(1)的样品加热提取，弃去提取液，残渣于40℃～50℃干燥，备用；

(3)将所述步骤(2)得到的干燥残渣与水混合后于多功能提取罐中煎煮，多次提取后，收集并合并提取液过滤后于60℃浓缩至密度为1.10～1.20g/mL，即得蜚蠊水提物；

(4)将所述步骤(3)得到的蜚蠊水提物与乙醇混合，调节含醇量，搅拌静置后，滤过，将得到的滤液于60℃减压浓缩至密度为1.25～1.35g/mL，冷冻干燥后即得蜚蠊粗提物。

3.根据权利要求2所述的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，

所述步骤(1)中蜚蠊为新鲜活虫、干燥全虫或干燥全虫粉末(过3号筛)，更优选为新鲜活虫；

所述步骤(2)中提取温度40℃～55℃，更优选为45℃～50℃；

所述步骤(3)中干燥残渣与水的质量比为1∶(6～15)，更优选为1∶(8～11)；

所述步骤(3)中提取温度为70～100℃，更优选为85～95℃；

所述提取次数为1～5次，单次提取时间为1～6h；更优选为提取次数为2～3次，单次提取时间为1～3h；

所述步骤(4)中乙醇含量40％～65％，更优选为48％～58％后去除沉淀；

所述步骤(4)中静置12～48h，静置温度10～25℃后滤过；更优选的，于13～18℃静置36h后去除沉淀。

所述减压浓缩的压力为-0.085Pa。

4.根据权利要求1所述的蜚蠊多肽有效部位，其特征在于，所述蜚蠊多肽有效部位按如下方法制备：

(1)将蜚蠊粗提物溶解于无菌双蒸水，5％的氨水调节pH；

(2)将所述步骤(1)中的蜚蠊粗提物溶液置于分子量为500Da的透析袋，磁力搅拌300rpm，透析；

(3)将所述步骤(2)中透析袋内的溶液转移至5KDa的透析袋中，磁力搅拌300rpm，继续透析，收集透析液，滤过，合并滤液，于50℃浓缩，冷冻干燥后即得蜚蠊多肽有效部位；

优选的，所述步骤(1)中蜚蠊粗提物溶液的pH值为8.0～11.0，更优选为8.5～9.5；

优选的，所述透析温度4℃～20℃，透析次数为1～10次，单次透析时间为1～10h；更优选为透析温度8℃～15℃，透析次数为3～6次，单次透析时间为3～6h。

5.一种含有权利要求1所述的蜚蠊多肽有效部位的剂型，其特征在于，所述剂型选自片剂、颗粒剂、溶液剂、脂质体溶液、凝胶剂或脂质体凝胶剂；优选的，所述剂型为脂质体凝胶剂。

6.根据权利要求5所述的剂型，其特征在于，所述蜚蠊多肽的脂质体凝胶剂由脂质体和凝胶材料组成，所述脂质体的组成为蜚蠊多肽有效部位、大豆磷脂和胆固醇，所述凝胶材料选自卡波姆和/或泊洛沙姆和/或壳聚糖；

优选的，所述蜚蠊多肽有效部位、所述大豆磷脂和所述胆固醇的用量为(1-10)∶(20-30)∶(2-10)；更优选的，所述用量比为5∶25∶5。

优选的，所述蜚蠊多肽的脂质体凝胶剂中，所述凝胶基质的质量百分含量为1％～20％；优选为泊洛沙姆，百分含量为13％～18％。