[发明专利]川芎挥发油喷雾剂及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制备技术领域，公开了川芎挥发油喷雾剂，包括油相和水相；所述油相包括如下质量的组分：氧乙烯醚19.62g，丙三醇9.83g，川芎挥发油5.88g；所述水相为双蒸水，双蒸水的质量为64.72g；所述川芎挥发油包括如下质量的组分：川芎精油0.8g，当归精油0.54g，苏合精油0.54g，乳香精油0.27g，没药精油0.27g，甘松精油0.54g，肉桂精油0.54g，降香精油0.54g，檀香精油1.07g，沉香精油0.54g，薄荷精油0.08g，安息香0.05g，冰片0.1g。本发明的制备方法简单，适用于工业化大规模生产；本发明制备的川芎挥发油喷雾剂药性稳定，通过鼻腔给药，药物吸收速度快，吸收性好，利用率高，且毒副作用小。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及川芎挥发油喷雾剂及其制备方法。

背景技术

川芎被誉为“血中气药”，具有活血行气、祛风止痛的功效，临床上应用广泛。川芎挥发油被认为是川芎药效的重要物质基础，具有解热、镇痛、镇静、抗炎、降压、改善血流变、保护神经细胞等多种药效作用。目前，国内临床常用川芎类制剂多为汤剂、片剂、胶囊、颗粒剂等口服制剂，口服制剂不仅服用剂量大，而且存在肠道毒副作用、生物利用度低等问题。

鼻腔喷雾剂通过鼻腔给药，鼻黏膜微绒毛表面积大、通透性高，因其高渗透性以及高度血管化保证了药物的快速吸收和治疗作用的发生，可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应，方便药物更好地吸收。目前，大量临床和基础科学研究已证实心与脑之间与疾病发生存在着关联，心脑血脉互通异病同源，在机体不同位置发病但存在深层的共同规律，所以心脑血管疾病治疗用药有极大的相似性。而鼻腔喷雾剂是通过嗅神经通路、嗅黏膜上皮通路直接吸收进入脑组织的。

川芎既行气通滞又活血祛瘀，可以扩张脑血管，显著增加脑血流量，减少脑梗死面积；同时又能扩张冠状动脉，降低血管张力，抑制血小板聚集。挥发油成分又是川芎主要有效成分，川芎挥发油分子量较低且具备一定的脂溶性，通常认为低分子量以及亲脂溶性药物可通过鼻黏膜快速吸收进入体循环发挥作用。微乳是各项同性的热力学稳定载药系统，对难溶性成分有较好的增溶性，可提高药物的稳定性，促进药物透皮吸收，提高药物生物利用度，且制备工艺相对简单，适宜工业化大生产。因此，发明人发明川芎挥发油喷雾剂及其制备方法。

发明内容

基于以上问题，本发明提供川芎挥发油喷雾剂及其制备方法，本发明制备的川芎挥发油喷雾剂通过鼻腔给药，药物吸收速度快，毒副作用小，利用率高。

为解决以上技术问题，本发明提供了以下技术方案：

川芎挥发油喷雾剂，包括油相和水相；所述油相包括如下质量的组分：氧乙烯醚19.62g，丙三醇9.83g，川芎挥发油5.88g；所述水相为双蒸水，双蒸水的质量为64.72g；所述川芎挥发油包括如下质量的组分：川芎精油0.8g，当归精油0.54g，苏合精油0.54g，乳香精油0.27g，没药精油0.27g，甘松精油0.54g，肉桂精油0.54g，降香精油0.54g，檀香精油1.07g，沉香精油0.54g，薄荷精油0.08g，安息香0.05g，冰片0.1g。

为解决以上技术问题，本发明还提供了川芎挥发油喷雾剂的制备方法，包括如下步骤：称取油相和水相，将氧乙烯醚和丙三醇充分混合均匀后向其中逐滴加入川芎挥发油，并用磁力搅拌器不断搅拌，转速为350r/min，温度设置为30℃，搅拌5min之后，缓慢滴入水相，搅拌30min后停止，即得透明均一的微乳，将微乳经0.22μm滤膜过滤，分装至5mL聚乙烯塑料瓶中，即得川芎挥发油喷雾剂。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明的制备方法简单，适用于工业化大规模生产；本发明制备的川芎挥发油喷雾剂药性稳定，通过鼻腔给药，药物吸收速度快，吸收性好，利用率高，且毒副作用小。

附图说明

图1为本发明的川芎挥发油喷雾剂的粒径分布图；

图2为本发明的川芎挥发油喷雾剂的透射电镜图；