[发明专利]EOC317的晶型及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202011509384.1 申请日: 2020-12-18
公开(公告)号: CN112830930B 公开(公告)日: 2022-06-07
发明(设计)人: 李合亭;于洪瑞;迪帕克·海格德;邹晓明 申请(专利权)人: 泰州亿腾景昂药业股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 上海巅石知识产权代理事务所(普通合伙) 31309 代理人: 张琤;游琦
地址: 225300 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: eoc317 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式I所示化合物的晶型A,

在使用Cu-Kα辐射得到的以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱中,所述晶型A在8.3±0.2°,9.6±0.2°,18.1±0.2°,13.3±0.2°,13.7±0.2°,22.0±0.2°,11.3±0.2°,19.1±0.2°和19.8±0.2°的2θ角处显示特征峰。

2.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,在使用Cu-Kα辐射得到的以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱中,所述晶型A还在选自20.8±0.2°,21.2±0.2°和24.1±0.2°的2θ角中的至少一处显示特征峰。

3.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,在使用Cu-Kα辐射得到的以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱中,所述晶型A还在选自22.9±0.2°,25.1±0.2°,26.4±0.2°和27.4±0.2°的2θ角中的至少一处显示特征峰。

4.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,在使用红外光谱表征得到的红外光谱图中,所述晶型A在3476±2cm-1,3371±2cm-1,3292±2cm-1和1719±2cm-1的波数处显示特征吸收峰。

5.根据权利要求4所述的式I所示化合物的晶型A,在使用红外光谱表征得到的红外光谱图中,所述晶型A还在选自2871±2cm-1,2806±2cm-1和3104±2cm-1的波数中的至少一处显示特征吸收峰。

6.根据权利要求4所述的式I所示化合物的晶型A,在使用红外光谱表征得到的红外光谱图中,所述晶型A还在选自1593±2cm-1,1537±2cm-1,1316±2cm-1,1123±2cm-1,849±2cm-1和680±2cm-1的波数中的至少一处显示特征吸收峰。

7.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A为无水晶型。

8.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A是基本上纯净的。

9.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A在热重分析测试中显示在加热至约200℃时失重约0.8%。

10.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A在差示扫描量热测试中显示在约205℃有吸热峰。

11.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A在动态水分吸附测试中显示在25℃下相对湿度从0%RH至80%RH湿度范围内重量变化约小于0.11%。

12.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A的X射线粉末衍射图与图1基本上相同。

13.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A的TGA图谱与图2基本上相同。

14.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A的DSC图谱与图3基本上相同。

15.根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型A,所述晶型A的红外光谱图谱与图4基本上相同。

16.药物组合物,其包含权利要求1-15中任一项所述的式I所示化合物的晶型A,以及一种或多种药学上可接受的辅料。

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