[发明专利]一类柞蚕空胴病防治化合物及使用方法

说明书

本发明提供了一类基于苯并异噻唑啉酮衍生物结构的柞蚕空胴病防治化合物及其使用方法。本发明所述的苯并异噻唑啉酮衍生物既具有体外抑菌活性，又具有蚕体内治疗活性，对柞蚕相对安全，可用于蚕业生产。

技术领域

本发明涉及兽药领域，具体涉及柞蚕空胴病的防治领域。

背景技术

柞蚕空胴病是又称软化病，俗称“稀屎腚”，是危害柞蚕的主要细菌性病害之一。该病害由柞蚕链球菌(Streptocouccus pernyi sp.Nov.)感染而寄生柞蚕中肠引起。文献表明，除了感染柞蚕，柞蚕链球菌可感染天幕毛虫、栎粉舟蛾、黄二星舟蛾等21种柞园昆虫的幼虫，其被感染的幼虫排泄物及死亡幼虫尸体均携带柞蚕链球菌，均可感染柞蚕。因此，该病害分布广泛，在我国柞蚕产区均有发生，其中辽宁省蚕区每年一般发病率为30％～40％，重者可达70％，甚至造成绝收。

对于柞蚕链球菌的防治，现行方法主要通过消毒剂来预防细菌性病害的卵面传染，而柞蚕幼虫期在柞园经口食下传染一直未得到有效控制，缺乏相应的治疗药剂。近年，柞蚕空胴病发生频繁，日趋严重，蚕业生产亟待开发一种具有兼具预防和治疗意义的柞蚕链球菌防治用药。

有报道表明，异噻唑啉酮(MIT，CMIT)对家蚕体内细菌具有一定防治作用，但尚未生产应用。有资料显示，异噻唑啉酮(MIT，CMIT)在pH介于3-8.5时结构稳定。资料表明，家蚕中肠内呈碱性，pH低于9；而资料表明，柞蚕中肠内碱性更强，pH达到9以上，因此我们选择在较强碱性下仍能稳定存在的苯并异噻唑啉酮(Benzisothiazolinone以下简称BIT，其在pH介于3～12结构稳定)进行柞蚕空胴病防治研究，结果表明，BIT直接应用于蚕体内防治柞蚕链球菌效果并不理想(防效80％)(见实施例7，表5)，尽管其柞蚕体外柞蚕链球菌防治活性可达99％以上(见实施例5，表3)。以BIT为母药，进行多类衍生物设计合成和柞蚕链球菌防治活性筛选，发现本发明权利要求1通式化合物中的部分化合物表现出优异的柞蚕体内链球菌防治活性，以下将阐述本发明相关结果。

发明内容

本发明的目的是提供一类基于BIT羟甲基酯化衍生物结构的柞蚕饰空胴病防治化合物及其使用方法。

本发明采用衍生合成方法制备BIT羟甲基酯化衍生物衍生物，然后将其制成分散剂，测定其对柞蚕链球菌的离体抑菌活性(预防效果高于95％)，然后测定其对柞蚕体内的柞蚕链球菌防治活性，筛选出体内治疗活性高(防效不低于80％)的化合物。

一类柞蚕空胴病防治化合物，为具有如下结构通式化合物中的一种或二种以上：

式中：R代表下述中的一种：

烷基：1～7个碳原子的直链或支链烷烃；

苯环上有取代的芳烃基：苯环的2-和/或4-位分别存在CH₃或F或Cl或CH₃O或NO₂。

所述化合物优选为：R为1～5个碳原子的直链或支链烷烃基所对应的化合物中的一种或二种以上。

所述化合物在预防和/或治疗柞蚕空胴病中的应用。

所述化合物中的一种或二种以上制备成分散剂，加水稀释至化合物有效含量为50～2000mg/L，以叶面添食方式给药防治柞蚕体内柞蚕链球菌。

所述化合物中的一种或二种以上的有效含量为100～1000mg/L水稀释液喷施于柞树叶面，柞树叶作为柞蚕食物，保证柞蚕取食含药树叶2天以上。

本发明的主要优点是：

1、本发明所述柞蚕链球菌防治化合物不仅可对柞蚕体外的柞蚕链球菌起到杀灭作用，离体杀菌防效≥95％，还可对柞蚕体内的柞蚕链球菌起到杀灭作用，体内防效≥80％，具有蚕业生产应用价值。