[发明专利]一种依度沙班手性叠氮中间体化合物的制备方法在审
| 申请号： | 202011518719.6 | 申请日： | 2020-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN113527124A | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 沙雪辉;汤漾;马铮 | 申请（专利权）人： | 浙江星月药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C237/24 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 冷红梅 |
| 地址： | 314205 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依度沙班 手性 中间体 化合物 制备 方法 | ||
1.一种依度沙班手性叠氮中间体化合物的制备方法，所述方法是以式(II)所示羟基化合物为底物，在脒类结构化合物存在下，与有机叠氮类化合物在有机溶剂中进行取代反应，制得式(I)所示手性叠氮中间体化合物；
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述有机叠氮类化合物为下列之一：叠氮磷酸二苯酯、对甲苯磺酰叠氮、叠氮基三甲基硅烷。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述脒类结构化合物为下列之一：甲咪、DBN、DBU、三氮脒。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述有机溶剂为下列之一或其中两种以上的混合物：四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚、甲苯、二氯甲烷、甲基异丁基酮。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述羟基化合物、有机叠氮化合物、脒类结构化合物物质的量用量之比为1:1～2:1～2。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述取代反应在-20℃～50℃下进行。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述反应在氮气保护条件下进行。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述方法如下：在氮气保护下，往反应容器中依次加入式(II)所示羟基化合物、有机叠氮类化合物和有机溶剂，冷却到0±5℃，加入脒类结构化合物，在0±5℃反应1～2小时，然后恢复到室温继续反应12～18小时，反应结束后，反应体系依次用水、3～5％盐酸溶液洗涤，然后减压浓缩，柱纯化得到式(I)所示手性叠氮中间体化合物。
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