[发明专利]一种仑伐替尼药物组合物及其制备方法和其应用

权利要求书

1.一种仑伐替尼药物组合物，其特征在于，按重量百分比，包括仑伐替尼或其药学上可接受的盐或其溶剂合物2％-10％、磷酸钙10％-45％和其他药学上可接受的载体。

2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括仑伐替尼3％-5％、磷酸钙15％-40％和其他药学上可接受的载体。

3.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括仑伐替尼或其药学上可接受的盐或其溶剂合物3％-5％、磷酸钙15％-40％、崩解剂15％-35％、粘合剂2％-10％、润滑剂1％-5％及剩余量的填充剂。

4.权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括仑伐替尼或其药学上可接受的盐或其溶剂合物3％-5％、磷酸钙25％-40％、崩解剂15％-35％、粘合剂2％-10％、润滑剂1％-5％及剩余量的填充剂。

5.权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述仑伐替尼药学上可接受的盐选自甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐的任一种；优选地，所述仑伐替尼溶剂合物选自水合物或乙酸合物的任一种；优选地，所述崩解剂选自羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素的一种或其组合；优选地，所述粘合剂选自聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的一种或其组合；优选地，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅的一种或其组合；优选地，所述填充剂选自微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇、乳糖的一种或其组合；优选地，所述填充剂为微晶纤维素和甘露醇的组合。

6.权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，按重量比，所述磷酸钙：甘露醇的比例为1:1-5:1；优选地，所述磷酸钙与甘露醇的用量总和占比不低于40％，优选为40％-60％。

7.一种如权利要求1-6任一项所述的仑伐替尼药物组合物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：

(1)将处方量的仑伐替尼或其药学上可接受的盐或其溶剂合物、磷酸钙、崩解剂、填充剂混合均匀；

(2)加入处方量的粘合剂进行制粒，干燥，整粒；

(3)加入处方量的润滑剂混合均匀后灌装。

8.权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)制粒过程中，搅拌速度为200-500rpm，剪切速度为1000-3000rpm；优选地，所述步骤(2)干燥至水分小于3.0％；优选地，所述步骤(2)整粒所用筛网目数为20-30目。

9.一种权利要求1-6任一项所述的仑伐替尼药物组合物用于制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

10.一种权利要求1-6任一项所述的仑伐替尼药物组合物与其他药物联用的应用。