[发明专利]包含非那雄胺的缓释型注射用组合物

说明书

本发明涉及一种包含非那雄胺的缓释型注射用组合物，以注射剂型注入时，非那雄胺的释放能够长时间维持一定的血药浓度，而没有初期过度释放，并且，以皮下注射给药时，能够持续维持1个月至3个月的脱发治疗和良性前列腺增生的治疗效果。

技术领域

本发明涉及一种包含非那雄胺的缓释型注射用组合物(sustained-releaseinjectable compositions)，更具体而言，涉及一种包含非那雄胺的缓释型注射用组合物，其以注射剂型被注入体内时，能够维持长时间的非那雄胺的给药效果。

背景技术

目前，韩国使用的男性型脱发治疗剂包括非那雄胺(finasteride)和度他雄胺(dutasteride)作为口服制剂。这些脱发治疗剂可通过阻断将睾丸素转化为二氢睾酮(DHT)的5-α-还原酶(5-α-reductase)抑制剂来抑制作为一种强大的男性荷尔蒙的DHT的生成，由此，通过抑制由头皮中的DHT引起的毛根收缩来治疗雄激素性脱发。

5-α-还原酶(5-α-reductase)抑制剂可分为1型(Type 1)和2型(Type 2)，1型(Type 1)分布在头皮和皮脂腺中，2型(Type 2)分布在头皮和前列腺中。非那雄胺只能阻断5-α-还原酶(5-α-reductase)抑制剂的2型(Type 2)，而度他雄胺可以阻断1型(Type 1)和2型(Type 2)。通过该机理，认为度他雄胺比非那雄胺具有更强的DHT抑制效果。但是，以服用初期一年为基准，度他雄胺的副作用发生率更高，非那雄胺目前被最广泛地用作脱发治疗剂，并且在安全性方面优于度他雄胺，因为它是唯一获得FDA批准的药物。

如韩国公开专利第10-2016-0002411号，现有的口服脱发治疗剂，需以每天服用的方式服用3个月以上才能够达到治疗效果，停止服用药物时存在药效下降而回到其先前状态的问题。因此，为了通过维持药效来维持治疗脱发的效果，存在必须在每天的特定时间持续服用的问题。

度他雄胺以及非那雄胺等脱发治疗剂由于与男性荷尔蒙有关，已被指定为育龄妇女或孕妇的禁忌药物，并且如将脱发治疗剂暴露于育龄妇女或孕妇时，可能会导致男性胎儿的外生殖器异常，从而导致畸形婴儿的出生，因此服用时需留意脱发治疗剂的保管或使用。另外，由于药物还可通过皮肤吸收来影响胎儿，因此要避免接触该药物，对于与育龄妇女或孕妇一起生活的服用者而言，要特别注意对其的使用。

即脱发治疗剂(如度他雄胺和非那雄胺)仅提供为用于口服的剂型。

可以说，只有当使用者在医院收到药物处方，且使用者将药物带回家并保管，并且以每天在特定时间服用的方式持续服用时，才会出现治疗脱发的效果。

这种用法存在使禁止暴露于育龄妇女或孕妇的脱发治疗剂的使用不便的问题。

因此，急需开发一种脱发治疗剂，其利用稳定性更高的非那雄胺，并且通过一次给药可以维持1个月以上的药效，并且由于可以皮下注射而不是口服形式给药，因此易于保管和使用。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：KR 10-2016-0002411 A1

发明内容

发明要解决的问题

本发明目的在于，提供一种包含非那雄胺的缓释型注射用组合物。

本发明的另一目的在于，提供包含非那雄胺的注射用组合物，其在以注射剂型注入时，能够长时间维持一定的血药浓度，而没有初期过度释放。

本发明的另一目的在于，提供一种能够皮下注射的剂型(而非口服剂型)，从而无需使用者保管，并且通过直接在医院给药的方法来表现出基于非那雄胺的治疗脱发和治疗良性前列腺增生的效果，以提供具有优异的保管和使用便捷性的注射用组合物。