[发明专利]一种抗菌消炎鼻喷剂

说明书

本发明涉及一种抗菌消炎鼻喷剂的制备方法，所述鼻喷剂，各组分的重量百分比如下：

技术领域

本发明涉及一种药物制剂的制备方法，特别涉及一种抗菌消炎鼻喷剂的制备方法

背景技术

莲必治是从中药穿心莲中提取的注射液,主要成分是穿心莲内酯,功效是清热解毒,消炎杀菌。莲必治属于纯中药制剂，临床产品主要应用于上呼吸道感染、急性痢疾、病毒性感冒的治疗。文献检索到莲必治注射液致不良反应的报道较多，涉及多个器官和系统，其主要不良反应表现为药源性急性肾损害，从用药30分钟内发生至药后3天出现时间不等，也有连续应用4次后出现严重急性肾衰竭的报道。莲必治注射液单独或联合用药均可发生。且市售鼻喷剂大多为糖皮质激素类和麻黄类血管收缩类喷剂，长期使用会造成药物依赖性和机体耐药性。

鼻喷剂是一种原料药物和适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液，供喷雾器雾化的鼻用液体制剂。

近年来，通过鼻粘膜给药已被认为是药物能高效吸收的给药方式之一。鼻粘膜细胞上有很多微细绒毛，因此大大增大了药物吸收的有效面积，粘膜细胞下有着丰富的血管和淋巴管，药物通过粘膜吸收后可以直接进入体循环，药物可以很快发挥功效。常见的鼻用给药剂型主要包括，滴鼻剂、鼻喷剂和凝胶剂等。

本发明具体涉及一种抗菌消炎鼻喷剂及其制备方法和应用，其主要组分为亚硫酸氢钠穿心莲内酯、缓冲体系、助悬剂、防腐剂、渗透压调节剂、等张调节剂、保湿剂和注射用水。

本发明制备抗菌消炎鼻喷剂属于中药制剂，具有使用方便，安全保湿、吸收更快，局部刺激性更小、制备工艺简单等特点。

本发明在开发安全性高、使用方便、可提高生物利用率的莲必治鼻喷剂的过程中进行了多次改进并筛选出优质的配方和组分配比，为此提供了一种有效的抗菌消炎鼻喷剂。

发明内容

本发明提供一种抗菌消炎鼻喷剂，由以下原辅料制备而成：亚硫酸氢钠穿心莲内酯包合物、缓冲体系、防腐剂、渗透压调节剂、等张调节剂、保湿剂和注射用水。

本发明的鼻喷剂各组分的重量百分比如下：

其中，所述缓冲体系为磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲体系，鼻喷剂的pH值为6.0-8.0；等张调节剂为葡萄糖；防腐剂为苯扎氯铵；渗透压调节剂为氯化钠；助悬剂兼保湿剂为甘油。

本发明进一步提供鼻喷剂的制备方法，所述方法，步骤如下：

(1)将亚硫酸氢钠穿心莲内酯与环糊精按照一定的投料比，配制为亚硫酸氢钠穿心莲内酯环糊精包合物；

(2)取葡萄糖、氯化钠和苯扎氯铵于蒸馏水中溶解，再加亚硫酸氢钠穿心莲内酯环糊精包合物，搅拌；

(3)上述(2)中溶液用磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲溶液调pH至6.0-8.0；

(4)将上述(3)中溶液加入所需浓度的甘油，混合均匀；

(5)将(4)中溶液过0.22μm滤膜，得到的溶液罐装至鼻喷雾器装置中，避光密封保存。

鼻喷剂通常有一个特别要求，即避免刺激性或难闻的味道，且因为鼻与口腔有鼻咽管相连，鼻喷剂的药物会有进入口腔的可能，而亚硫酸氢钠穿心莲内酯本身极苦，本发明在解决该问题时遇到了困难，如何解决是本发明的难题。

本发明的解决办法在于：

1筛选一种对于亚硫酸氢钠穿心莲内酯更为稳定的缓冲体系。亚硫酸氢钠穿心莲内酯本身无明显刺激气味，但在有分解或者变质的情况，会有类似二氧化硫的刺激性味道。