[发明专利]一种利鲁唑缓释片及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，提供了一种利鲁唑缓释片及其制备方法。所述的缓释片由含药片芯和缓释包衣层组成，片芯含利鲁唑、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂及缓释骨架材料；缓释包衣层含Eudragit RL 30D、Eudragit RS 30D、柠檬酸三乙酯、二甲基硅油乳液、滑石粉。本发明所制备的利鲁唑缓释片是一种骨架型和膜控型双重结合的缓释制剂，释药徐缓，避免峰谷现象，制备工艺简单，技术难度低，批间差异小，释放曲线重现性好，适合放大生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，提供了一种利鲁唑缓释片及其制备方法。

背景技术

利鲁唑片由赛诺菲安万特公司研制开发，于1996年获FDA批准上市，规格为50mg。利鲁唑，即2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑，适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。利鲁唑的作用机制尚不清楚，其作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。

利鲁唑在水中几乎不溶，在甲醇或乙醇中易溶。每天需服用2次(50mg每12小时一次)，每日定时口服，血药浓度波动大，峰浓度高，不良反应严重。

缓释制剂是指在规定介质中，按要求缓慢的非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。其特点在于活性药物释放缓慢，吸收入血后可维持较长时间的有效治疗血药浓度。

申请号为201910043880.3，发明名称为一种利鲁唑缓释口服混悬液的发明专利中公开了一种利鲁唑缓释口服混悬液，解决了老年儿童等吞咽困难人群给药顺应性问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种利鲁唑缓释片及其制备方法，本发明的缓释片是骨架型和膜控型结合的缓释制剂，释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，并且能长时间维持有效血药浓度，发挥最佳治疗效果。由于减少了峰谷现象，故有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。

本发明具体技术方案如下：

本发明所述的利鲁唑缓释片主要由85％～95％含药片芯及5％～15％的缓释包衣层组成。其中，所述含药片芯主要由利鲁唑、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、缓释骨架材料组成；所述缓释包衣层主要由Eudragit RL 30D、Eudragit RS 30D、柠檬酸三乙酯、二甲基硅油、滑石粉组成。

优选的，上述利鲁唑缓释片由90％含药片芯、10％的缓释包衣层组成。

进一步优选的，上述含药片芯由以下组分组成：

更优选的，所述的含药片芯由以下组分组成：

进一步优选的，上述缓释包衣层由以下组分组成：

Eudragit RL 30D 2％～7％

Eudragit RS 30D 24％～30％

柠檬酸三乙酯 15％～20％

二甲基硅油乳液 0.1％～0.3％

滑石粉 3％～5％

纯化水 45％～50％。

更优选的，所述的缓释包衣层由以下组分组成：

Eudragit RL 30D 3％

Eudragit RS 30D 27％

柠檬酸三乙酯 17％

二甲基硅油乳液 0.2％