[发明专利]一种多功能环糊精聚合微球的快速水相合成方法有效
申请号: | 202011545617.3 | 申请日: | 2020-12-24 |
公开(公告)号: | CN112516112B | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 毛舜;李秋菊;王丹丹 | 申请(专利权)人: | 同济大学 |
主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K47/40;A61K31/496;A61P31/04 |
代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 杨元焱 |
地址: | 200092 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 多功能 环糊精 聚合 快速 相合 成方 | ||
1.一种多功能环糊精聚合微球的快速水相合成方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:
S1,采用高碘酸钠预氧化β-环糊精,得到醛基环糊精;其中所述的β-环糊精与高碘酸钠的摩尔比为1:(1-4);
S2,将醛基环糊精配制成水溶液并加热至60-80℃;
S3,加入交联剂4-氨基-6-羟基-2-巯基嘧啶并调节pH至7-9,再搅拌反应5-30min,经后处理即得到所述的环糊精聚合微球;其中所述的交联剂与醛基环糊精的质量比为(2.85-8.55):10。
2.一种可负载活性药物的多功能环糊精聚合微球的快速水相合成方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:
A1,采用高碘酸钠预氧化β-环糊精,得到醛基环糊精;其中所述的β-环糊精与高碘酸钠的摩尔比为1:(1-4);
A2,将醛基环糊精配制成水溶液并加热60-80℃;
A3,加入待负载的活性药物诺氟沙星;其中所述的活性药物与醛基环糊精的质量比为(3-7.5):100;
A4,加入交联剂4-氨基-6-羟基-2-巯基嘧啶并调节pH至7-9,再搅拌反应5-15h,经后处理即得到负载有活性药物的环糊精聚合微球。
3.根据权利要求2所述的一种可负载活性药物的多功能环糊精聚合微球的快速水相合成方法,其特征在于,步骤A4中,所述的后处理依次包括透析、洗涤、干燥。
4.根据权利要求2所述的一种可负载活性药物的多功能环糊精聚合微球的快速水相合成方法,其特征在于,所述的负载有活性药物的环糊精聚合微球具有碱性响应功能,并可用于肠道药物递送系统。
5.一种改性环糊精聚合微球的快速水相合成方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:
B1,采用高碘酸钠预氧化β-环糊精,得到醛基环糊精;其中所述的β-环糊精与高碘酸钠的摩尔比为1:(1-4);
B2,将醛基环糊精配制成水溶液并加热60-80℃;
B3,加入改性剂3-氨基苯硼酸;其中所述的改性剂与醛基环糊精的质量比为(1.21-3.64):10;
B4,加入交联剂4-氨基-6-羟基-2-巯基嘧啶并调节pH至7-9,搅拌反应5-30min后,再依次经洗涤、干燥、热处理即得到所述的改性环糊精聚合微球,其中所述的热处理包括在惰性气体氛围中于100-200℃下加热10-15h。
6.根据权利要求5所述的一种改性环糊精聚合微球的快速水相合成方法,其特征在于,所述的改性环糊精聚合微球可用于吸附氟喹诺酮类抗生素,所述的氟喹诺酮类抗生素为依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星中的至少一种。
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