[发明专利]一种作为甲状腺激素β受体激动剂的化合物及其用途在审
申请号: | 202011552018.4 | 申请日: | 2020-12-24 |
公开(公告)号: | CN113045551A | 公开(公告)日: | 2021-06-29 |
发明(设计)人: | 顾峥;黎健豪;邓新山;邓建超;陈道乾;彭飞;袁炜辉 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D413/14;A61P1/16;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P5/14;A61P9/10;A61P9/12;A61P35/00;A61K31/501;A61K31/513 |
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地址: | 523808 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 作为 甲状腺 激素 受体 激动剂 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它们的前药,
其中,
Y为-O-、-C(=O)-、-CH(OH)-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-或-S-;
R4a、R4b、R4c和R4d各自独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氨基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氰基C1-6烷基;
环Cy为
U1为CRa或N;U2为CRb或N;U3为CRc或N;
R1、R2和与它们各自相连的原子一起形成3-8个原子组成的杂环,其中所述3-8个原子组成的杂环未被取代或被1、2、3或4个Rd所取代;
R0和R3各自独立地为H、氘、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂环基、(5-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基或(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂环基、(5-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基和(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2或3个Ry所取代;
Ra、Rb和Rc各自独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂环基、(5-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基或(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂环基、(5-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基和(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2或3个Ry所取代;
各Rd独立地为氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂环基、(5-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基或(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂环基、(5-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基和(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2或3个Ry所取代;
或连接在同一个碳原子上的2个Rd和与它们相连的碳原子一起形成C3-8碳环或3-8个原子组成的杂环,其中所述C3-8碳环和3-8个原子组成的杂环各自独立地未被取代或被1、2或3个Ry所取代;
各Ry独立地为氘、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH、-C(=O)-C1-6烷氧基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-C1-6烷氨基、-S(=O)2-C1-6烷基、-S(=O)2-C1-6烷氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氧基或C1-6烷氨基;
W为
各R5独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C(=O)-C1-6烷氧基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-C1-6烷氨基、-S(=O)2-C1-6烷基、-S(=O)2-C1-6烷氨基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羧基C1-6烷基或氰基C1-6烷基;
n为0、1、2、3或4。
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