[发明专利]一种普鲁卡必利氧化物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202011553515.6 申请日: 2020-12-24
公开(公告)号: CN112500398A 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: 李方林;何冬梅;萧锡辉 申请(专利权)人: 艾希尔(深圳)药物研发有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 518172 广东省深圳市龙岗区龙城街道*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 普鲁卡必利 氧化物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将过氧化氢与三氟乙酸酐在有机溶剂中回流反应,然后加入普芦卡必利,继续搅拌反应,得化合物Ⅱ的溶液;

(2)向步骤(1)获得的化合物Ⅱ的溶液中加入第二种氧化剂,搅拌反应,反应液后处理得化合物Ⅲ;化合物Ⅲ合成路线如下:

2.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中普芦卡必利、过氧化氢、三氟乙酸酐用量的摩尔比为1:1~3:2~6。

3.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或1,4-二氧六环。

4.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述第二种氧化剂为间氯过氧苯甲酸、过氧叔丁醇或过氧乙酸。

5.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述第二种氧化剂与普芦卡必利用量的摩尔比为1~3:1。

6.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(1)与步骤(2)的反应温度为40~100℃。

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