[发明专利]一种普鲁卡必利氧化物的制备方法在审
申请号: | 202011553515.6 | 申请日: | 2020-12-24 |
公开(公告)号: | CN112500398A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | 李方林;何冬梅;萧锡辉 | 申请(专利权)人: | 艾希尔(深圳)药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 518172 广东省深圳市龙岗区龙城街道*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 普鲁卡必利 氧化物 制备 方法 | ||
1.一种普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将过氧化氢与三氟乙酸酐在有机溶剂中回流反应,然后加入普芦卡必利,继续搅拌反应,得化合物Ⅱ的溶液;
(2)向步骤(1)获得的化合物Ⅱ的溶液中加入第二种氧化剂,搅拌反应,反应液后处理得化合物Ⅲ;化合物Ⅲ合成路线如下:
。
2.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中普芦卡必利、过氧化氢、三氟乙酸酐用量的摩尔比为1:1~3:2~6。
3.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或1,4-二氧六环。
4.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述第二种氧化剂为间氯过氧苯甲酸、过氧叔丁醇或过氧乙酸。
5.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述第二种氧化剂与普芦卡必利用量的摩尔比为1~3:1。
6.根据权利要求1所述的普芦卡必利氧化物的制备方法,其特征在于,步骤(1)与步骤(2)的反应温度为40~100℃。
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