[发明专利]一种溴莫尼定脱溴杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202011553519.4 | 申请日： | 2020-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN112538074A | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 李方林;何冬梅;董祥有 | 申请（专利权）人： | 艾希尔（深圳）药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518172 广东省深圳市龙岗区龙城街道*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 溴莫尼定脱溴 杂质 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种溴莫尼定脱溴杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）取2-（甲硫基）-2-咪唑啉氢碘酸盐溶于有机溶剂中，在碱性条件下、和保护基试剂反应得到化合物Ⅱ；
（2）化合物Ⅱ与6-氨基喹喔啉反应得到化合物Ⅲ；合成路线如下：
。
2.根据权利要求1所述的溴莫尼定脱溴杂质的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述有机溶剂溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷或者乙腈。
3.根据权利要求1所述的溴莫尼定脱溴杂质的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述碱为三乙胺或N,N-二异丙基乙胺。
4.根据权利要求1所述的溴莫尼定脱溴杂质的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述保护基试剂为二碳酸二叔丁酯或三苯基氯甲烷。
5.根据权利要求1所述的溴莫尼定脱溴杂质的制备方法，其特征在于，步骤（2）中反应温度为50～100℃。
6.根据权利要求1所述的溴莫尼定脱溴杂质的制备方法，其特征在于，步骤（2）中反应溶剂为甲酸、乙酸、丙酸或丁酸。
7.根据权利要求1所述的溴莫尼定脱溴杂质的制备方法，其特征在于，步骤（2）中化合物Ⅱ与6-氨基喹喔啉用量的摩尔比为1:0.8～2。
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