[发明专利]一种氟骨三醇片

说明书

本发明提供了一种氟骨三醇片，属医药技术领域。本发明涉及一种氟骨三醇分散片。本发明工艺简单，药物稳定，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点，尤其适用于老人和幼儿服用。

技术领域

本发明提供了一种氟骨三醇片，属医药技术领域。本发明提供了一种氟骨三醇片，属医药技术领域。本发明涉及一种氟骨三醇分散片。本发明工艺简单，药物稳定，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点。

背景技术

氟骨三醇，是维生素D3类似物，是小肠活性形式的衍生物，通过结合到分布在靶组织中的受体发挥作用，本品可调节钙代谢、抗佝偻病，用于治疗甲状旁腺功能减退症。现有的氟骨三醇制剂主要为片剂，氟骨化三醇片最早2001年4月由日本住友与日本大正制药共同研发上市；在其他国家均未上市。

甲状旁腺是多位于人体颈前部甲状腺侧叶后方的内分泌腺体，约80%的人有4个甲状旁腺，甲状旁腺分泌的激素主要为甲状旁腺素，它主要调节人体内钙磷代谢和骨骼代谢。甲状旁腺功能减退症简称甲旁减，因多种原因导致甲状旁腺素产生减少或作用缺陷而造成以低钙血症、高磷血症为主要化验异常，患者表现为反复手足搐搦和癫痫发作，长期口服钙剂和维生素D制剂以使病情得到控制。

现有的氟骨三醇制剂主要为普通片剂，本方法为分散片，其放入水中后可迅速崩解，形成分散均匀地混悬液，具有使用方便，生物利用度高的特点。分散片的制备方法、生产条件和生产工艺简单，服用方法方便，可以像普通片剂一样吞服，也可以分散到水中服用。

发明内容

本发明为了解决现有氟骨三醇制剂起效慢、生物利用度低的缺点，发明了氟骨三醇分散片。

分散片相对于普通片剂，在崩解介质中崩解时限小于3分钟，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点，尤其适用于老人和幼儿服用。

一种氟骨三醇分散片由氟骨三醇、崩解剂、粘合剂、助流剂、表面活性剂和香味剂组成，其特征在于崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羧丙纤维素、海藻酸钠中的一种或几种；粘合剂为聚维酮和羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；助流剂为微粉硅胶；表面活性剂为十二烷基硫酸钠；香味剂为阿斯巴甜或水果香精。

进一步的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠和海藻酸钠，且二者比例为3:1；粘合剂为聚维酮和羟丙基甲基纤维素，且二者比例为1:1。

一种氟骨三醇分散片，其特征在于分散片的处方为（按重量计）：氟骨三醇0.1%-0.5%，羧甲基淀粉钠15-30%，海藻酸钠5%-10%，聚维酮10%-20%，羟丙基甲基纤维素10%-20%，微粉硅胶5%-20%，十二烷基硫酸钠5%-20%，其余为阿斯巴甜。

进一步的，其特征在于分散片的处方为（按重量计）：氟骨三醇0.3%，羧甲基淀粉钠24%，海藻酸钠8%，聚维酮18%，羟丙基甲基纤维素18%，微粉硅胶10%，十二烷基硫酸钠10%，其余为阿斯巴甜。

本发明氟骨三醇分散片相对普通片剂或胶囊剂，具有崩解快、溶出迅速的特点，可缩短口服给药的达峰时间和提高峰浓度；本发明分散片服用方便，特别适合给老、幼和有吞咽功能障碍的病人使用，分散片崩解速度快，可放入水中分散成均匀的混悬液后给药，服用方便；本发明分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、充分，可提高氟骨三醇的生物利用度。

具体实施方式

实施例1-6（处方为按重量计）：

按中国药典（2015版）的方法检测分散片的分散性，结果见下表：

结果表明，本发明提供的氟骨三醇包合物分散片符合中国药典（2015版）关于分散片的规定。并且按照羧甲基淀粉钠和海藻酸钠比例为3:1、聚维酮和羟丙基甲基纤维素比例为1:1制备的包合物分散片相对于非此特定比例的分散片具有更加突出的优异分散效果。